Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
CAS:918504-65-1
分子式:C23H18ClF2N3O3S
分子量:489.922
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| LOX黑色素瘤移植瘤模型[1] | 口服 | 12.5, 25, and 75 mg/kg | 2% Klucel LF，pH调整到4 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)能明显抑制肿瘤生长并且在所有给药剂量下是肿瘤消退。 |
| C8161或1205Lu转移性黑色素瘤移植瘤[2] | 口服 | 100 mg/kg | / | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)能使V600E阳性的移植瘤有效地消退。 |
| ACT模型[3] | 腹腔注射 | 10 mg/kg | DMSO/PBS | Vemurafenib提高了细胞免疫治疗的抗肿瘤活性。 |
| Vemurafenib耐药移植瘤[4] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | PEG300 | Vemurafenib与ABI-274联合用药能够协同抑制vemurafenib耐药肿瘤的生长。 |
| A375C3移植瘤模型[5] | 口服 | 75 mg/kg/j | / | Vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞在亲氧化剂elesclomol的作用下出现细胞死亡。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 裸鼠 [1] | 100 mg/kg 口服 | 124 μmol/L | |||
| 裸鼠 [1] | 100 mg/kg 口服 | 37.8 μmol/L（肿瘤） |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13):5518-5527.
[2] John T. Lee, et al. Pigment Cell Melanoma Res, 2010, 23(6): 820–827.
[3] Richard C. Koya, et al. Cancer Res, 2012, 72(16): 3928–3937.
[4] Jin Wang, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(1): 16–26.
[5] Paola Corazao-Rozas, et al. Oncotarget. 2013, 4(11): 1986–1998.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| Powder | -20℃ | 3 years |
| In solvent | -80℃ | 6 months |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 97 mg/mL (199.61 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-918504-65-1-CS002110.pdf | 下载 |
| HPLC-918504-65-1-CS002110.pdf | 下载 |