Veliparib (ABT-888)
Veliparib (ABT-888)
CAS:912444-00-9
分子式:C13H16N4O
分子量:244.29624
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| GBM12皮下移植瘤[1] | 口服 | 25 mg/kg | / | Veliparib能增强TMZ对GBM12的作用，而对TMZ耐药细胞没有作用。 |
| VC8和VC8+Brca2 CHO移植瘤[2] | 口服 | 25 mg/kg | 生理盐水 | ABT-888与carboplatin单独给药或联合用药能延缓肿瘤生长，降低肿瘤重量。 |
| A375和Colo829移植瘤[3] | 口服 | 3 mg/kg or 12.5 mg/kg | 山梨醇(105 mg/mL)和柠檬酸(5.17 mg/mL) | ABT-888(3 mg/kg或12.5 mg/kg)单词给药能降低肿瘤内的PAR水平95%。 |
| MDA-MB-231BR移植瘤[4] | 口服 | 25mg/kg | PBS | Carboplatin+/−ABT888能明显增加BRCA突变的IC模型的生存率，而不能增加BRCA野生型IC模型的生存率。 |
| HNSCC移植瘤[5] | 口服 | 200 mg/kg | / | Veliparib能延缓HPV+ HNSCC细胞移植瘤或患者来源移植瘤的肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 成年雄性恒河猴[6] | 5 mg/kg | 0.62±1.14(μM) | 3.4±0.6 小时 | 3.7±1.7(μMh) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Shiv K. Gupta, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(14): 3730-3741.
[2] Caroline C. Clark, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(9): 1948-1958.
[3] Robert J. Kinders, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(21): 6877-6885.
[4] Olga Karginova, et al. Mol Cancer Ther, 2015, 14(4): 920-930.
[5] Alice N. Weaver, et al. Oncotarget, 2015, 6(29): 26995-27007.
[6] Jodi A. Muscal,, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2010, 65(3): 419-425.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 17 mg/mL (69.58 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-912444-00-9-CS002137.pdf | 下载 |
| HPLC-912444-00-9-CS002137.pdf | 下载 |