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Trametinib (GSK1120212)
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Trametinib (GSK1120212)
Trametinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3 分子式:C26H23FIn5O4 分子量:615.3948
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
患者来源的肿瘤[1] 口服,每天 0.3, 1, 3 mg/kg / Lapatinib与trametinib同时给药能明显增强trametinib对肿瘤的抑制作用。
患者来源的肿瘤[2] 口服,每天 0.3 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1% Tween 80 双抗体治疗结合trametinib能有同等效果或更有效抑制肿瘤生长,而比trametinib与lapatinib联合给药毒性更低。
患者来源移植瘤模型[3] 口服,每天 0.5, 1.5 mg/kg 10% Cremophor EL/10% PEG 400 MEK和Aurora A激酶抑制剂联合用药对KRAS和PIK3CA突变的结肠癌有效。
SM1移植瘤模型[4] 口服 0.6 mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素,0.1% Tween 80 Dabrafenib与trametinib联合用药以及ACT能使肿瘤完全消退,并且能够增加T细胞浸润到肿瘤和改善体内细胞毒性。
Okajima (MEK1Q72S) andthe SNU-16 细胞(MEK1野生型)移植瘤模型[5] 口服 0.5 或 1.0 mg/kg 0.5%甲基纤维素 GSK1120212能明显抑制Okajima肿瘤生长。相反,不能抑制SNU-16肿瘤。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155.

[2] James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571.

[3] S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120.

[4] Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41.

[5] Shunsuke Sogabe, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13:12 3098-3106.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
22 mg/mL 加热(35.74 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-871700-17-3-CS002101.pdf 下载
HPLC-871700-17-3-CS002101.pdf 下载

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