购买 Trametinib (GSK1120212) | MEK 抑制剂

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
患者来源的肿瘤[1]	口服，每天	0.3, 1, 3 mg/kg	/	Lapatinib与trametinib同时给药能明显增强trametinib对肿瘤的抑制作用。
患者来源的肿瘤[2]	口服，每天	0.3 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	双抗体治疗结合trametinib能有同等效果或更有效抑制肿瘤生长，而比trametinib与lapatinib联合给药毒性更低。
患者来源移植瘤模型[3]	口服，每天	0.5, 1.5 mg/kg	10% Cremophor EL/10% PEG 400	MEK和Aurora A激酶抑制剂联合用药对KRAS和PIK3CA突变的结肠癌有效。
SM1移植瘤模型[4]	口服	0.6 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	Dabrafenib与trametinib联合用药以及ACT能使肿瘤完全消退，并且能够增加T细胞浸润到肿瘤和改善体内细胞毒性。
Okajima (MEK1Q72S) andthe SNU-16 细胞(MEK1野生型)移植瘤模型[5]	口服	0.5 或 1.0 mg/kg	0.5%甲基纤维素	GSK1120212能明显抑制Okajima肿瘤生长。相反，不能抑制SNU-16肿瘤。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
22 mg/mL 加热(35.74 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

HNMR-871700-17-3-CS002101.pdf

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HPLC-871700-17-3-CS002101.pdf

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