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Selumetinib (AZD6244)
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Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)
CAS:606143-52-6 分子式:C17H15BrClFN4O3 分子量:457.681
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A549和MiaPaCa2移植瘤[1] 口服 50 mg/kg / AZD6244能增强放疗对肿瘤生长的抑制作用。
DLBCL SCID移植瘤模型[2] 腹腔注射 10 mg/kg 5% DMSO in 0.05M PBS AZD6244能有效抑制SUDHL6移植瘤的生长。
KRAS-p53 PDAC模型[3] 口服 25 mg/kg 10% N-甲基-2-吡咯烷酮和90% PEG300 AZD6244能中等程度的延长生存时间。
K-ras突变CRC移植瘤[4] 口服 25 mg/kg 10%乙醇/10%聚氧乙烯蓖麻油 EL/80% D5W 对AZD6244的耐药可能受Wnt通路的上调控制,提示AZD6244联合用药对CRC的潜在可能性。
NCI-H1993, NCI-H1975和NCI-H460皮下肿瘤模型[5] 口服 25 mg/kg 甲基纤维素/聚山梨酯缓冲液 AZD6244给药3周能抑制NCI-H1933肿瘤的生长(T/C=40%),但是对NCI-H1975和 NCI-H460的肿瘤生长只有轻微的作用。(T/C为60%和65%)
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[6] 5 mg/kg 2968 ng/mL 2.81 h 11910 ng/(mL h)
小鼠[6] 10 mg/kg 3353 ng/mL 2.62 h 18976 ng/(mL h)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Eun Joo Chung, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9): 3050-3057.

[2] Savita Bhalla, et al. Blood, 2011, 118(4): 1052-1061.

[3] Brinda Alagesan, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(2): 396-404.

[4] John J. Tentler, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12): 3351-3362.

[5] Yiqing Qu, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2014, 33(1): 52.

[6] Cathrine L. Denton, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2011, 67(2): 349-360.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
91 mg/mL 加热(198.82 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-606143-52-6-CS002115.pdf 下载
HPLC-606143-52-6-CS002115.pdf 下载

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