生物活性
胸段脊髓大鼠[1] |
椎管微渗透压注射1周 |
1 微克/天 |
生理盐水 |
脊髓损伤康复 |
雄性Sprague–Dawley大鼠[2] |
23G针孔注射右侧脑室 |
100 μM |
3% DMSO |
SB203580可能加剧缺血性脑损伤和和脑血管渗漏。 |
雌性BALB/c小鼠 [3] |
腹腔注射24天 |
1 微克/毫克 |
生理盐水 |
SB203580减少BALB/c小鼠子宫内膜异位病灶的重量和大小。 |
家猪[4] |
先于AMP 30分钟 静脉注射 |
0.25 毫克/千克 |
10% DMSO |
SB203580废除AMP579预处理的效应。 |
大肠杆菌缺失的C57BL/6J 小鼠 [5] |
腹腔注射 |
100 毫克/千克 |
DMSO |
大肠杆菌缺陷的鼠中,SB203580对心脏和肺的功能具有不同的影响。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Horiuchi H, et al. Neurosci Res, 2003, 47(2), 209-217.
[2] Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand, 2003, 108(5), 339-345.
[3] Zhou WD, et al. Hum Reprod, 2010, 25(12), 3110-3116.
[4] Yoshimura Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2004, 18(6), 433-440.
[5] Su J, et al. J Trauma, 2010, 68(6), 1317-1327.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
溶解度
43 mg/mL (113.92 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |
<1 mg/mL (<1 mM) |