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Rapamycin (Sirolimus)
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Rapamycin (Sirolimus)
Rapamycin (Sirolimus)
CAS:53123-88-9 分子式:C51H79NO13 分子量:914.172
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Tsc1GFAP条件敲除鼠[1] 腹腔注射,1周5天 3 mg/kg 5% Tween 80, 5% PEG 400 and 4%乙醇 Rapamycin 阻止渐进性星形胶质细胞增生,增加脑体积和异常神经结构。
雌性小鼠[2] 皮下注射,1周3次,共2周 1.5 mg/kg Rapamycin溶解在 95% 乙醇,然后溶于 Rapamycin抑制年龄相关的体重获得, 减少老化率,增加寿命并延迟自发性癌症。
肌萎缩性侧索硬化(ALS)小鼠[3] 腹腔注射,1天1次 2 mg/kg Rapamycin 溶于DMSO (25 毫克/毫升) 并进一步溶解于PBS(1:200 v/v) Rapamycin加快运动神经元(MNs)退化, 缩短寿命。
颞叶癫痫小鼠模型[4] 腹腔注射(1天1次) 3 mg/kg 100% 乙醇 Rapamycin抑制苔藓纤维出芽。
HCC异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射(1天1次) 2 mg/kg/天 30% Capsitol 溶于水 Rapamycin导致生长抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
狗 [6] 0.06 (mg/kg) 7.29 ng/mL 72.7 小时 285.2 ng*h/mL
狗 [6] 0.08 (mg/kg) 12.14 ng/mL 86.6 小时 309.3 ng*h/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Zeng LH, et al. Ann Neurol, 2008, 63(4), 444-453.

[2] Anisimov VN, et al. Cell Cycle, 2011, 10(24), 4230-4236.

[3] Zhang X , et al. Autophagy, 2011, 7(4), 412-425.

[4] Buckmaster PS, et al. J Neurosci, 2011, 31(6), 2337-2347.

[5] Huynh H, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(8B), 2673-2683.

[6] Paoloni MC, et al. PLoS One, 2010, 5(6), e11013.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
20 mg/mL (21.87 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-53123-88-9-CS002107.pdf 下载
HPLC-53123-88-9-CS002107.pdf 下载

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