Rapamycin (Sirolimus)
Rapamycin (Sirolimus)
CAS:53123-88-9
分子式:C51H79NO13
分子量:914.172
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Tsc1GFAP条件敲除鼠[1] | 腹腔注射，1周5天 | 3 mg/kg | 5% Tween 80, 5% PEG 400 and 4%乙醇 | Rapamycin 阻止渐进性星形胶质细胞增生，增加脑体积和异常神经结构。 |
| 雌性小鼠[2] | 皮下注射，1周3次，共2周 | 1.5 mg/kg | Rapamycin溶解在 95% 乙醇，然后溶于 | Rapamycin抑制年龄相关的体重获得， 减少老化率，增加寿命并延迟自发性癌症。 |
| 肌萎缩性侧索硬化(ALS)小鼠[3] | 腹腔注射，1天1次 | 2 mg/kg | Rapamycin 溶于DMSO (25 毫克/毫升) 并进一步溶解于PBS（1:200 v/v） | Rapamycin加快运动神经元(MNs)退化, 缩短寿命。 |
| 颞叶癫痫小鼠模型[4] | 腹腔注射（1天1次） | 3 mg/kg | 100% 乙醇 | Rapamycin抑制苔藓纤维出芽。 |
| HCC异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射（1天1次） | 2 mg/kg/天 | 30% Capsitol 溶于水 | Rapamycin导致生长抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 狗 [6] | 0.06 (mg/kg) | 7.29 ng/mL | 72.7 小时 | 285.2 ng*h/mL | |
| 狗 [6] | 0.08 (mg/kg) | 12.14 ng/mL | 86.6 小时 | 309.3 ng*h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Zeng LH, et al. Ann Neurol, 2008, 63(4), 444-453.
[2] Anisimov VN, et al. Cell Cycle, 2011, 10(24), 4230-4236.
[3] Zhang X , et al. Autophagy, 2011, 7(4), 412-425.
[4] Buckmaster PS, et al. J Neurosci, 2011, 31(6), 2337-2347.
[5] Huynh H, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(8B), 2673-2683.
[6] Paoloni MC, et al. PLoS One, 2010, 5(6), e11013.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 20 mg/mL (21.87 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-53123-88-9-CS002107.pdf | 下载 |
| HPLC-53123-88-9-CS002107.pdf | 下载 |