动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
浆细胞瘤和骨髓瘤异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射,1周5天,共21天 | 10 毫克/千克 | PBS | Panobinostat导致浆细胞瘤异体移植显著减少。 |
Meso 和 NSCLC异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射,1天1次(注射5天,间歇2天) ,共30天 | 10–20毫克/千克 | 5% dextrose | Panobinostat显著减慢体内肿瘤的生长; Panobinostat和Etoposide联用最大程度抑制体内SCLC肿瘤的生长。 |
CTCL 异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射,1天1次,1周5天, 共2周 | 15毫克/千克 | PBS | Panobinostat诱导肿瘤萎缩并延迟肿瘤进展。 |
LoVo KRAS 突变CRC异体移植老鼠模型[4] | 静脉注射,1天1次,1周5天,共5周 | 2.5 毫克/千克 | / | Panobinostat和lapatinib 协同抑制LoVo异体移植的生长。 |
GIST异体移植老鼠模型[5] | 静脉注射,1天1次,共10 天 | 10毫克/千克 | / | Panobinostat显著减少肿瘤增殖并增加细胞凋亡。. |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
大鼠[6] | 10毫克/千克 | 1016 (ng/mL) | 3.81±1.89 小时 | 459±70 (ng/mL/h) |
小鼠腹腔注射Panobinostat后的最大耐受剂量是10毫克/千克/天。
[1] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803.
[2] Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8), 2221-2231.
[3] Shao W, et al. Int J Cancer, 2010, 127(9), 2199-2208.
[4] LaBonte MJ, et al. Cancer Res, 2011, 71(10), 3635-3648.
[5] Floris G, et al. Clin Cancer Res. 2009 Jun 15;15(12):4066-76.
[6] http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2015/205353Orig1s000PharmR.pdf
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
69 mg/mL (197.46 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
HNMR-870281-82-6-CS002095.pdf | 下载 |
HPLC-870281-82-6-CS002095.pdf | 下载 |