动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
人MM.1S 异体移植老鼠模型[1] | 口服灌胃, 每周4个连续日 | 5 毫克/千克 | / | 低剂量NPI-0052 和 Lenalidomide联用是耐受性良好的,显著性抑制肿瘤生长并延长生存率。 |
MM异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射,1周5天 | 15 毫克/千克 | PBS | lenalidomide和dexamethasone联用导致统计显著的存活率增加。 |
G93A转基因小鼠 [3] | 口服 | 100毫克/千克/天 | / | 在腰段脊中,Lenalidomide处理增加rotarod 表现, 减少体重损失, 并减少神经细胞损伤。 |
MCL小鼠模型 [4] | 腹腔注射 | 50 毫克/千克/天 | PBS | Lenalidomide (LEN) 和dexamethasone (DEX) 联用显著延长肿瘤小鼠的存活率。 |
A20异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射,连续21天 | 5毫克/千克 | / | 在含肿瘤而不是未处理的小鼠中,但Lenalidomide 和全身髓源抑制细胞减少以及调节型T 细胞(Treg)。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
小鼠 [6] | 10毫克/千克(静脉注射) | 158 μg/mL | 284 μg/mL/min | ||
小鼠 [6] | 10毫克/千克(腹腔注射) | 0.232 μg/mL | 8.1 μg/mL/min |
[1] Chauhan D, et al. Blood, 2010, 115(4), 834-845.
[2] Ocio EM, et al. Haematologica, 2010, 95(5), 794-803.
[3] Neymotin A, et al. Exp Neurol, 2009, 220(1), 191-197.
[4] Qian Z, et al. Leuk Res, 2011, 35(3), 380-386.
[5] Sakamaki I, et al. Leukemia, 2014, 28(2), 329-337.
[6] Rozewski DM, et al. AAPS J, 2012, 14(4), 872-882.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
52 mg/mL (200.57 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
HNMR-849217-68-1-CS002131.pdf | 下载 |
HPLC-849217-68-1-CS002131.pdf | 下载 |