Entinostat (MS-275)
Entinostat (MS-275)
CAS:209783-80-2
分子式:C21H20N4O3
分子量:376.4085
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| DU145异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射，1天2次，共3天 | 6 毫克/千克 | 生理盐水 | MS-275增强DU145异体移植老鼠的辐射敏感度。 |
| RCC1.18异体移植老鼠模型[2] | 每日1次，口服，1周5天 | 20 毫克/千克/毫升 | 聚乙二醇 | MS-275和CRA联用诱导RCC1.18肿瘤异体移植的回归 |
| MDA-MB-468异体移植老鼠模型[3] | 静脉注射3周4次 | 35毫克/千克 | PBS | MS-275通过诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，血管生成，转移并逆转上皮-间质转化（EMT）致敏抗TRAIL-异种移植。 |
| RENCA异体移植老鼠模型[4] | 口服灌胃，1周5天 | 5毫克/千克/天 | DMSO | MS-275诱导肿瘤生长40%。 |
| DU-145, LNCaP, 和PC-3异体移植老鼠模型[5] | 口服，每日1次，共4-5 周 | 20毫克/千克/天 | / | MS-275抑制 DU-145, LNCaP, 和PC-3 的生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Camphausen K, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(18 Pt 1), 6066-6071.
[2] Wang XF, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(9), 3535-3542.
[3] Srivastava RK, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12), 3254-3266.
[4] Kato Y, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(15 Pt 1), 4538-4546.
[5] Qian DZ, et al. Prostate, 2007, 67(11), 1182-1193.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 75 mg/mL (199.25 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-301836-41-9-CS002136.pdf | 下载 |
| HPLC-301836-41-9-CS002136.pdf | 下载 |