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Doxorubicin (Adriamycin) HCl
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Doxorubicin (Adriamycin) HCl
Doxorubicin hydrochloride
CAS:25316-40-9 分子式:C27H30ClNO11 分子量:579.98
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人SKOV-3 卵巢癌异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射 20 毫克/千克 / 在非转基因小鼠正常心脏中,Doxorubicin显著增加脂质过氧化物。
成年雄性ICR小鼠 [2] 腹腔注射 20 毫克/千克 / Doxorubicin处理导致舒张末期尺寸和中风体积的显著降低。
雌性MF1裸鼠[3] 静脉注射 8 毫克/千克 生理盐水 Doxorubicin导致肿瘤生长的显著抑制。
自发性高血压大鼠[4] 腹腔注射 12毫克/千克 / Doxorubicin显著诱导心脏,肾脏和小肠的毒性。
大鼠 [5] 腹腔注射 10毫克/千克 生理盐水 Doxorubicin诱导细胞凋亡。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Kang YJ, et al. J Biol Chem, 1996, 271(21), 12610-12616.

[2] Weinstein DM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 294(1), 396-401.

[3] Ottewell PD, et al. J Natl Cancer Inst, 2008, 100(16), 1167-1178.

[4] Zhang J, et al. J Mol Cell Cardiol, 1996, 28(9), 1931-1943.

[5] Jang YM, et al. FEBS Lett, 2004, 577(3), 483-490.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL 加热(172.41 mM) 20 mg/mL (34.48 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-868540-17-4-CS002116.pdf 下载
HPLC-868540-17-4-CS002116.pdf 下载

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