Dasatinib
Dasatinib
CAS:302962-49-8
分子式:C22H26ClN7O2S
分子量:488.006
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| ICR小鼠[1] | 口服 | 50 mg/kg | 生理盐水 | Dasatinb诱导的自噬能够防止其肝毒性。 |
| c-Cbl(C379A)基因敲入小鼠[2] | 口服 | 15 mg/kg | 80 mM柠檬酸，pH 2.1 | Dasatinib减少淋巴细胞数，但是不能抑制c-Cbl RING Finge突变小鼠的MPD。 |
| 骨骼不成熟CD1小鼠[3] | 口服 | 2.5, 10 mg/kg | 80 mM柠檬酸，pH 2.1 | Dasatinib能促进成骨细胞的分化。 |
| P815移植瘤[4] | 口服 | 150 mg/kg | 50%聚乙二醇 | Dasatinib与OX40抗体联合应用与单独用药先比有更好的疗效。并且这与在增强肿瘤微环境中肿瘤抗原特异性T细胞的积累有关。 |
| BCPAP和8505C原位小鼠模型[5] | 口服 | 50 mg/kg | 80 mmol/L枸橼酸钠缓冲液，pH 3.0 | Dasatinib能够抑制原位小鼠模型中PTC肿瘤的生长90%。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Xiaochun Yang, et al. Oncotarget, 2015, 6(8): 6203-6217.
[2] Johanna M. Duyvestyn, et al. PLoS One, 2014, 9(4): e94717.
[3] Antonio Garcia-Gomez, et al. PLoS One, 2012; 7(4): e34914.
[4] Yan Yang, et al. Blood, 2012, 120(23): 4533-4543.
[5] Christine M. Chan, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(13): 3580-3591.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 98 mg/mL (200.81 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-302962-49-8-CS002092.pdf | 下载 |
| HPLC-302962-49-8-CS002092.pdf | 下载 |