Buparlisib (NVP-BKM120)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
CAS:944396-07-0
分子式:C18H21F3N6O2
分子量:410.394
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Rat1-myr-p110α荷瘤动物[1] | 口服，1天1次 | 10 mL/kg | PBS | Buparlisib (NVP-BKM120)显示很强的抗肿瘤活性。 |
| NSCLC异体移植老鼠模型[2] | 口服灌胃 | 15 mg/kg/天 | 二甲亚砜 | Buparlisib (NVP-BKM120)和RAD001联用显著抑制A549异体移植的生长。 |
| 人T-ALL异体移植老鼠模型[3] | 口服，1天1次 | 40 mg/kg | 10％的N-甲基-2-吡咯烷酮，90％的PEG300 | Buparlisib (NVP-BKM120)显著延迟肿瘤生长，因此延长生存期。 |
| HCC 异体移植老鼠模型[4] | 口服，1天1次，共2 周 | 60 mg/kg | / | Buparlisib (NVP-BKM120)减少肿瘤生长，通过抑制细胞周期而不是诱导细胞凋亡。 |
| 异位BNL异体移植老鼠模型[5] | 口服7天 | 60 mg/kg/天 | NMP/PEG300 [10:90, v/v] | Buparlisib (NVP-BKM120)增强RT诱导的BNL肿瘤生长的抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 317-328.
[2] Ren H, et al. Cancer Lett, 2012, 325(2), 139-146.
[3] Lonetti A, et al. Leukemia, 2014, 28(6), 1196-1206.
[4] Kirstein MM, et al. Liver Int, 2013, 33(5), 780-793.
[5] Liu WL, et al. Oncotarget, 2014, 5(11), 3662-3672.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 82 mg/mL (199.8 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 2 mg/mL (4.87 mM) |
| HNMR-475207-59-1-CS002108.pdf | 下载 |
| HPLC-475207-59-1-CS002108.pdf | 下载 |