Afatinib (BIBW2992)
Afatinib (BIBW2992)
CAS:850140-72-6
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.9384
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| RPC-9和H1975异体移植老鼠模型[1] | 1天1次，1周5天， 口服 | 10 毫克/千克 | 0.5 重量/ 体积（％）甲基纤维素 | Afatinib 显著增强小鼠的生存率。 |
| 异体移植肿瘤C3H/HeN老鼠[2] | 每日口服，连续7天 | 10毫克/千克 | 在无菌水中，0.5％甲基纤维素[重量/体积]和0.4％吐温80[体积/体积] | Afatinib和放射治疗联用降低肿瘤代谢并抑制肿瘤生长。 |
| H460/MX20细胞异体移植肿瘤模型[3] | 每3天一次，连续6次，口服 | 20 毫克/千克 | 生理盐水 | Afatinib和Topotecan 显著降低异体移植肿瘤的大小，重量和体积。 |
| 异体移植老鼠模型移植了HCT-15 细胞 (高表达HER2) 或MKN45细胞[4] | 静脉注射每3天1次，共9天 | 5毫克/千克 | 生理盐水 | Afatinib减少了HER2过表达移植肿瘤的生长。 |
| ARK2异体移植老鼠模型[5] | 口服，每天 | 25毫克/千克 | 生理盐水和0.5%甲基纤维素 | Afatinib处理导致肿瘤缩小或显著减少的肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Ninomiya T, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 589-597.
[2] Tsai YC, et al. Eur J Cancer, 2013, 49(6), 1458-1466.
[3] Wang XK, et al. Oncotarget, 2014, 5(23), 11971-11985.
[4] Guan SS, et al. Oncotarget, 2014, 5(13), 4868-4880.
[5] Schwab CL, et al. Br J Cancer, 2014, 111(9), 1750-1756.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 97 mg/mL (199.61 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 15 mg/mL (30.86 mM) |
| HNMR-879085-55-9-CS002126.pdf | 下载 |
| HPLC-879085-55-9-CS002126.pdf | 下载 |