ABT-737
ABT-737
CAS:852808-04-9
分子式:C42H45ClN6O5S2
分子量:813.43
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 人SCLC异体移植老鼠模型[1] | 腹腔注射连续21天 | 100 毫克/千克/天 | 丙二醇，吐温80，和D5W（pH值1.0），然后超声处理，并且pH值调整到4到5 | ABT-737导致生长速度和倍增时间显著下跌。 |
| U251MG异体移植老鼠模型[2] | 2次注射到肿瘤内 | 7.5 毫克/千克 | 30％丙二醇，5％吐温80，65％D5W（在水中的5％右旋糖），pH值4-5的混合物 | ABT-737导致肿瘤几乎彻底根除。 |
| MY5异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射 | 100 毫克/千克/天 | / | ABT-737 计量依赖性抑制肿瘤生长。 |
| myc/bcl-2淋巴瘤异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射连续14天 | 75毫克/千克 | 30％丙二醇，5％吐温80，3..3％葡萄糖，1％的DMSO，在水中pH值为4 | ABT-737导致异体移植老鼠延长持续无病生存期。 |
| BV173细胞移植瘤非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷老鼠模型[5] | 腹腔注射连续5天， 5天间歇 | 50毫克/千克 | PBS | ABT-737处理显著延长BV173 淋巴细胞-异体移植老鼠的生存期 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Hann CL, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2321-2328.
[2] Tagscherer KE, et al. Oncogene, 2008, 27(52), 6646-6656.
[3] Trudel S, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(2 Pt 1), 621-629.
[4] Mason KD, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(46), 17961-17966.
[5] Kuroda J, et al. Br J Haematol, 2008, 140(2), 181-190.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (122.93 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |
| HNMR-944396-07-0-CS002096.pdf | 下载 |
| HPLC-944396-07-0-CS002096.pdf | 下载 |