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ABT-737
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ABT-737
ABT-737
CAS:852808-04-9 分子式:C42H45ClN6O5S2 分子量:813.43
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
人SCLC异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射连续21天 100 毫克/千克/天 丙二醇,吐温80,和D5W(pH值1.0),然后超声处理,并且pH值调整到4到5 ABT-737导致生长速度和倍增时间显著下跌。
U251MG异体移植老鼠模型[2] 2次注射到肿瘤内 7.5 毫克/千克 30%丙二醇,5%吐温80,65%D5W(在水中的5%右旋糖),pH值4-5的混合物 ABT-737导致肿瘤几乎彻底根除。
MY5异体移植老鼠模型[3] 腹腔注射 100 毫克/千克/天 / ABT-737 计量依赖性抑制肿瘤生长。
myc/bcl-2淋巴瘤异体移植老鼠模型[4] 腹腔注射连续14天 75毫克/千克 30%丙二醇,5%吐温80,3..3%葡萄糖,1%的DMSO,在水中pH值为4 ABT-737导致异体移植老鼠延长持续无病生存期。
BV173细胞移植瘤非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷老鼠模型[5] 腹腔注射连续5天, 5天间歇 50毫克/千克 PBS ABT-737处理显著延长BV173 淋巴细胞-异体移植老鼠的生存期
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Hann CL, et al. Cancer Res, 2008, 68(7), 2321-2328.

[2] Tagscherer KE, et al. Oncogene, 2008, 27(52), 6646-6656.

[3] Trudel S, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(2 Pt 1), 621-629.

[4] Mason KD, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(46), 17961-17966.

[5] Kuroda J, et al. Br J Haematol, 2008, 140(2), 181-190.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (122.93 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
HNMR-944396-07-0-CS002096.pdf 下载
HPLC-944396-07-0-CS002096.pdf 下载

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