Zosuquidar (LY335979) 3HCl
Zosuquidar trihydrochloride
CAS:167465-36-3
分子式:C32H31F2N3O2.3(HCl)
分子量:636.99
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BALB/c小鼠模型[1] | 腹腔注射 | 25 mg/kg | / | LY335979和YQA-14同时给药能使脑血比增加20倍。 |
| 纯和雄性大鼠[2] | 静脉注射 | 10 mg/kg | 生理盐水 | 10 mg/kg/h给药3小时能够达到完全抑制P-gp介导的Web 2086–流出从大鼠脑。在野生型对照组大鼠中，[14C]WEB 2086 BPR很低。 |
| 雄性Wister大鼠[3] | 静脉注射 | 20 mg/kg | 20% 乙醇生理盐水 | 在FLZ only-n和FLZ + zosuq-n组FLZ的含量呈显著的群体效应随着时间的推移。血液透析液FLZ浓度在FLZ only-n组中显著高于FLZ + zosuq-n（P＜0.05）。FLZ + zosuq-n组FLZ在脑透析液浓度均显著高于FLZ only-n组。 |
| P388/ADR小鼠移植瘤模型[4] | 静脉注射 | 20 mg/kg | / | LY335979与阿霉素或etoposide联合用药能明显延长P388/ADR小鼠白血病移植模型的生存时间。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[5] | 1 mg/kg | 1570±135 ng/ml | 367±25 ng.h/ml | ||
| 小鼠[5] | 30 mg/kg | 66.9±98.2 ng/ml | 185±52 ng.h/ml |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Liu F, et al. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2015;63(7):512-8.
[2] Fuchs H, et al. Drug Metab Dispos. 2014 Oct;42(10):1761-5.
[3] Hou J, et al. Biomed Res Int. 2014;2014:850493.
[4] Starling JJ, et, al. Adv Enzyme Regul. 1997;37:335-47.
[5] Tsukimoto M, et al. Biopharm Drug Dispos. 2015 Jan;36(1):15-33.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (156.98 mM) | 23 mg/mL (36.1 mM) | <1 mg/mL |