首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Apoptosis > Survivin
YM155 (Sepantronium Bromide)
加入收藏
YM155 (Sepantronium Bromide)
Sepantronium Bromide(YM155)
CAS:781661-94-7 分子式:C20H19BrN4O3 分子量:443.29
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
H460和Calu6移植瘤[1] 植入式渗透泵 5 mg/kg 生理盐水 单独放疗,YM155单药,或放疗结合YM155分别能延迟H460肿瘤生长2.9, 5.6, 和14.8天,延迟Calu6肿瘤生长8.9, 41.0, 和76.0 天。
PC-3移植瘤[2] 皮下给药,静脉注射 1, 5 mg/kg/d / 1 mg/kg 和5 mg/kg的YM155对肿瘤的抑制率分别是47%和80%。
SCC9移植瘤模型[3] 植入式渗透泵 5mg/kg/day / YM155给药处理3周能明显抑制肿瘤的生长。另外,给药组的肺表面转移灶更少。
SGC-7901移植瘤[4] 植入式微型渗透泵系统 5 mg/kg/day / 与对照组相比,YM155给药组的肿瘤生长更缓慢。通过肿瘤生长曲线发现,YM155持续抑制肿瘤生长。
Nara-H移植瘤[5] 腹腔注射 2 or 4 mg/kg 生理盐水 与对照组相比,YM155能明显抑制肿瘤组织中Survivin mRNA和蛋白的表达水平。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
狗[6] 0.01(mg/kg) / 2.65 小时 4.71(ng h/ml)
狗[6] 0.03(mg/kg) / 2.88 小时 13.1(ng h/ml)
狗[6] 0.1(mg/kg) / 3.48 小时 39.4(ng h/ml)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504

[2] Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21.

[3] Zhang W, et al. Cell Physiol Biochem. 2016;38(6):2426-37

[4] Cheng XJ, et al. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7096-109.

[5] Minoda M, et al. Int J Oncol. 2015 Sep;47(3):891-9.

[6] Minematsu T, et al. Biomed Chromatogr. 2008 Jul;22(7):763-9.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
55 mg/mL (124.07 mM) 89 mg/mL (200.77 mM) 6 mg/mL (13.53 mM)

相关产品

YM155 (Sepantronium Bromide)
YM155 (Sepantronium Bromide)