YM155 (Sepantronium Bromide)
Sepantronium Bromide(YM155)
CAS:781661-94-7
分子式:C20H19BrN4O3
分子量:443.29
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| H460和Calu6移植瘤[1] | 植入式渗透泵 | 5 mg/kg | 生理盐水 | 单独放疗，YM155单药，或放疗结合YM155分别能延迟H460肿瘤生长2.9, 5.6, 和14.8天，延迟Calu6肿瘤生长8.9, 41.0, 和76.0 天。 |
| PC-3移植瘤[2] | 皮下给药，静脉注射 | 1, 5 mg/kg/d | / | 1 mg/kg 和5 mg/kg的YM155对肿瘤的抑制率分别是47%和80%。 |
| SCC9移植瘤模型[3] | 植入式渗透泵 | 5mg/kg/day | / | YM155给药处理3周能明显抑制肿瘤的生长。另外，给药组的肺表面转移灶更少。 |
| SGC-7901移植瘤[4] | 植入式微型渗透泵系统 | 5 mg/kg/day | / | 与对照组相比，YM155给药组的肿瘤生长更缓慢。通过肿瘤生长曲线发现，YM155持续抑制肿瘤生长。 |
| Nara-H移植瘤[5] | 腹腔注射 | 2 or 4 mg/kg | 生理盐水 | 与对照组相比，YM155能明显抑制肿瘤组织中Survivin mRNA和蛋白的表达水平。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 狗[6] | 0.01(mg/kg) | / | 2.65 小时 | 4.71(ng h/ml) | |
| 狗[6] | 0.03(mg/kg) | / | 2.88 小时 | 13.1(ng h/ml) | |
| 狗[6] | 0.1(mg/kg) | / | 3.48 小时 | 39.4(ng h/ml) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504
[2] Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21.
[3] Zhang W, et al. Cell Physiol Biochem. 2016;38(6):2426-37
[4] Cheng XJ, et al. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7096-109.
[5] Minoda M, et al. Int J Oncol. 2015 Sep;47(3):891-9.
[6] Minematsu T, et al. Biomed Chromatogr. 2008 Jul;22(7):763-9.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 55 mg/mL (124.07 mM) | 89 mg/mL (200.77 mM) | 6 mg/mL (13.53 mM) |