Y-27632 2HCl
Y-27632 2HCl
CAS:146986-50-7
分子式:C14H23Cl2N3O
分子量:320.26
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 免疫功能低下小鼠的肝转移性肿瘤模型[3] | 腹腔注射 | 2.5 mg/kg | PBS | ROCK抑制剂Y-27632能减少减少Smad4阴性结直肠癌肝转移。 |
| TSGH移植瘤[4] | 在肿瘤细胞附近左腹股沟注射一周三次 | 25 mg/kg | / | Y27632能使裸鼠移植瘤的生长速度降低。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Uehata, et al. Jikken Igaku 17 (7): 850–855.
[2] Uehata, M et al. Nature 389 (6654): 990–994.
[3] Voorneveld PW, et al. Gastroenterology. 2014 Jul;147(1):196-208.e13.
[4] Huang HP et al. Nephrol Dial Transplant. 2012 Feb;27(2):565-575.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 64 mg/mL 加热(199.83 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 14 mg/mL (43.71 mM) |