首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > EGFR
WZ4002
加入收藏
WZ4002
WZ4002
CAS:1213269-23-8 分子式:C25H27N6O3Cl 分子量:494.97328
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
EGFR-TL (T790M/L858R)小鼠[1] 每日给药 25mg/kg 10%N-甲基吡咯烷酮;90% PEG-300 在T790M突变模型中,与对照组相比,WZ4002能使肿瘤明显消退。
H1975(L858R,T790M)移植瘤[2] 口服给药 25, 50 mg/kg / 低剂量WZ4002和高剂量WZ4002能使示踪剂吸收平均分别减少26%和 36%。
强力霉素诱导的EGFR-TL (L858R/T790M)和EGFR-TD (DelE746_A750/T790M)转基因小鼠[3] 口服给药 50 mg/kg 10%N-甲基吡咯烷酮;90% PEG-300 在EGFR T790M肺癌裸鼠模型中, ERK ½信号通路调控对WZ4002的耐药作用。
CCSP-rtTA/Tet-op-hMET小鼠和CCSP-rtTA/Tet-op-hMET/EGFR小鼠[4] 每日给药 50mg/kg 10%N-甲基吡咯烷酮;90% PEG-300 WZ4002/crizotinib或WZ4002/17-DMAG联合用药能使hEGFR del19/T790M同时突变和MET过表达小鼠的肿瘤消退。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
EGFR T790M/L858R小鼠[1] 1 mg/kg,静脉注射 1485 ng/ml 1.76 小时 976 h*ng/ml
EGFR T790M/L858R小鼠[1] 10 mg/kg,口服 429 ng/ml 2.46 小时 2396 h*ng/ml
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Zhou W, et al. Nature. 2009, 462(7276), 1070-1074.

[2] Zannetti A, et al. J Nucl Med. 2012, 53(3), 443-450.

[3] Ercan D, et al. Cancer Discov, 2012, 2(10):934-947.

[4] Xu L, et al. Cancer Res, 2012, 72(13):3302-3311.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
13 mg/mL (26.3 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

相关产品

WZ4002
WZ4002