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WP1066
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WP1066
(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
CAS:857064-38-1 分子式:C17H14N3OBr 分子量:356.21656
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U87-MG小鼠移植瘤模型[1] 腹腔注射 40 mg/kg DMSO和聚乙二醇 WP1066在最终治疗后的一个延长期内能够抑制STAT3信号通路的活性,然而一些肿瘤在暂停生长之后又重新开始生长。
B16EGFRvIII小鼠移植瘤模型[2] 腹腔注射或口服 10 and 20 mg/kg 20% DMSO 80%聚乙二醇300 腹腔注射10 mg/kg(n=10)和20 mg/kg(n=10),小鼠的中位生存时间为18.5天和23.5天。
Caki-1小鼠移植瘤模型[3] 口服 40 mg kg−1 20% DMSO 80%聚乙二醇300 WP1066能使STAT失活并且抑制肿瘤血管新生。
黑色素瘤荷瘤小鼠[4] 口服 30 mg/kg / WP1066不能提高环磷酰胺对肺黑色素瘤病变的治疗作用。
TSCCA小鼠移植瘤模型[5] 局部注射 40 mg/kg / 对照组,DMSO组合给药组的肿瘤体积为~280 mm3,没有明显差异。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

单剂量腹腔注射WP1066重症联合免疫缺陷(SCID)小鼠研究WP1066最大耐受剂量。120 mg/kg剂量下,小鼠出现急性毒性的症状包括腹泻和一个高频率的排尿。在5个小鼠中的1个出现慢性毒性(在3个月),包括小鼠肠道的粘附到腹壁和肌肉和死亡。进一步提高剂量到140 mg/kg导致了5只小鼠中出现三只小鼠死亡。在对照组没有出现急性或慢性的毒性。50 mg/kg的剂量每天给药一次,给药5天(停药2天)一共给药2周,8只小鼠中1只出现急性毒性,2只出现慢性毒性。因此决定40 mg/kg q.i.d., 5次

参考文献

[1] Iwamaru A, et al. Oncogene. 2007 Apr 12;26(17):2435-44.

[2] Kong LY, et al. Clin Cancer Res. 2008 Sep 15;14(18):5759-68.

[3] Horiguchi A, et al. Br J Cancer. 2010 May 25;102(11):1592-9.

[4] Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer. 2012 Jul 1;131(1):8-17.

[5] Zhou X, et al. Oncol Rep. 2014 May;31(5):2173-80.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
71 mg/mL (199.31 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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