Wortmannin
3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione,11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-,(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
CAS:19545-26-7
分子式:C23H24O8
分子量:428.43186
请选择
品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| PK1移植瘤[1] | 腹腔注射 | 0.175, 0.35, or 0.7 mg/kg | ≤1% DMSO | Gemcitabine与 wortmannin联合用药能明显抑制肿瘤生长。 |
| 一种小鼠通气相关性肺损伤模型(VALI)[2] | 腹腔注射 | 100 nmol/L | DMSO/生理盐水 | Wort对磷酸化Akt的抑制加重了肺水肿。 |
| UM-UC-3移植瘤[3] | 腹腔注射 | 1 mg/kg | DMSO | Wortmannin使PTEN缺失的UM-UC-3肿瘤对mTOR敏感。 |
| Hep-2移植瘤[4] | 腹腔注射 | 0.12 mg | / | X射线放疗后给药wortmannin能明显减小肿瘤大小和重量，抑制肿瘤生长促进肿瘤凋亡。 |
| 食管癌移植瘤[5] | 腹腔注射 | 0.3 mg/kg or 0.6 mg/kg | / | 0.6 mg/kg Wortmannin给药处理19天能剂量依赖的抑制肿瘤体积，对KYSE150 和KYSE270肿瘤的抑制率分别为59.2%和77.3%。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Ng SS, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3269-3275.
[2] Peng XQ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2010,31(2):175-183.
[3] Seront E, et al. Br J Cancer, 2013, 109(6):1586-1592.
[4] Luo XM, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0143306.
[5] Bin Li, et al. Oncotarget, 2014, 5(22): 11576-11587.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 85 mg/mL (198.39 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |