Wnt-C59 (C59)
Wnt-c59
CAS:1243243-89-1
分子式:C25H21N3O
分子量:379.45374
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| SUNE1和HNE1小鼠移植瘤模型[1] | 静脉注射 | 2.5 mg/kg | 30%丙二醇 | 在13天的肿瘤生长期内，Wnt-C59在给药后能立即抑制SUNE1细胞的生长。与对照组相比，肿瘤体积明显减小。 |
| 单侧输尿管梗阻（UUO）小鼠模型[2] | 口服 | 25 mg/kg | / | 在梗阻性肾病中，C59能抑制肾间质纤维化并且在梗阻肾中抑制Wnt的活性。 |
| Rnf43f/f: Znrf3f/f: Villin-CreERT2基因敲除小鼠[3] | 口服 | 50 mg/kg | 0.5% 甲基纤维素和0.1% Tween 80 | 抑制剂能明显抑制RZ-null致瘤性上皮。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Cheng Y, et al. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
[2] Madan B, et al. Kidney Int. 2016 May;89(5):1062-74.
[3] Koo BK, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jun 16;112(24):7548-50.
[4] Proffitt KD, et al. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 76 mg/mL (200.28 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |