动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
雌性BALB/c裸鼠[1] | 腹腔注射,1天1次,1周7天 | 150 毫克/千克 | 10% DMSO and 45%聚乙二醇400 | Vorinostat减少231-BR微转移。 |
OCI-LY10异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射,1周2次 | 50 毫克/千克 | DMSO | Vorinostat 显著增加 CFZ介导的肿瘤生长抑制和凋亡。 |
MDA-MB-231-BR异体移植老鼠模型[3] | 口服灌注,肿瘤细胞注射6小时前 | 50毫克/千克 | DMSO | Vorinostat增强辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。 |
MCF7.1肿瘤小鼠[4] | 腹腔注射 | 50 毫克/千克/天 | HOP-β-CD | Vorinostat抑制肿瘤生长。 |
神经母细胞瘤异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射 | 150 毫克/千克 | 5% DMSO(生理盐水) | Vorinostat导致NET蛋白水平增加。 |
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
狗[1] | 1 毫克/千克 | 3.5 小时 |
[1] Palmieri D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(19), 6148-6157.
[2] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738.
[3] Baschnagel A, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1589-1595.
[4] Hrzenjak A, et al. Mol Cancer, 2010, 9, 49.
[5] More SS, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(8), 2339-2349.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
53 mg/mL (200.52 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | 3 mg/mL (11.35 mM) |