首页 > 产品目录 > 抑制剂/拮抗剂 > Stem Cells & Wnt > Hedgehog/Smoothened
Vismodegib (GDC-0449)
加入收藏
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)
CAS:879085-55-9 分子式:C19H14Cl2N2O3S 分子量:421.2971
请选择 品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Ptch+/−髓母细胞瘤移植瘤模型小鼠[1] 口服,单次注射 75 毫克/千克 0.5%甲基纤维素, 0.2% 吐温-80 (MCT) Vismodegib导致肿瘤萎缩。
FFC饮食小鼠[2] 口服灌胃,1天1次,连续7天 25 毫克/千克 0.5%羧甲基纤维素 Vismodegib 显著减少FFC-诱导的肝损伤。
BCR-ABL–突变–诱导的白血病小鼠模型[3] 1天1次 20 毫克/千克 / Vismodegib和Ponatinib联用趋于延长存活率。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
CD-1裸鼠[1] 5 毫克/千克 2.47 μmol 1.7 小时 10.7 μmol*h
CD-1裸鼠[1] 15 毫克/千克 8.08 μmol 2.88 小时 33.3 μmol*h
CD-1裸鼠[1] 50 毫克/千克 37.1 μmol 3.9 小时 155 μmol*h
CD-1裸鼠[1] 100 毫克/千克 34.7 μmol 25.3 小时 413 μmol*h
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Wong H, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(14), 4682-4692.

[2] Hirsova P, et al. PLoS One, 2013, 8(7), e70599.

[3] Katagiri S, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(6), 1422-1432.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
84 mg/mL (199.38 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

相关产品

Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)