Vincristine
Vincristine
CAS:57-22-7
分子式:C46H56N4O10
分子量:824.96
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 雄性Sprague-Dawley 大鼠[1] | 静脉注射（尾部）， 1天1次，共2周 | 100 微克/千克 | 生理盐水 | Vincristine降低爪回缩阈值。 |
| 雄性Sprague-Dawley 大鼠[2] | 静脉注射， 1天1次 | 100 微克/千克 | 生理盐水 | Vincristine降低无髓鞘感觉轴突的微管密度。 |
| 雄性Sprague-Dawley 大鼠[3] | 静脉注射（尾部） | 100微克/千克 | 生理盐水 | Vincristine导致无髓鞘的轴突肿胀以及轴突微管无序。 |
| 雄性Sprague-Dawley 大鼠[4] | 静脉注射（尾部） | 100微克/千克 | 生理盐水 | Vincristine导致感觉神经元的传导速度的减慢。 |
| Wistar 白化大鼠[5] | 腹腔注射，连续10天 | 50毫克/千克 | 生理盐水 | Vincristine导致显著轴索变性, 机械性痛觉过敏发育, 机械性异常性疼痛, 冷化学痛和脊椎热痛敏。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| 大鼠[6] | 2.0 毫克/千克 | 148 纳克/毫升 | 0.2 小时 | 806 纳克*小时/毫升 |
Non-clinical toxicity
References
[1] Aley KO, et al. Neuroscience, 1996, 73(1), 259-265.
[2] Tanner KD, et al. J Comp Neurol, 1998, 395(4), 481-492.
[3] Topp KS, et al. J Comp Neurol, 2000, 424(4), 563-576.
[4] Tanner KD, et al. J Neurosci, 1998, 18(16), 6480-6491.
[5] Muthuraman A, et al. Eur J Pharmacol, 2008, 587(1-3), 104-111.
[6] Silverman JA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2013, 71(3), 555-564.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |