Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)
ABT-199
CAS:1257044-40-8
分子式:C45H50N7O7Scl
分子量:868.439200000001
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HMCL移植瘤[1] | 口服 | 100 mg/kg | 60% phosal 50PG, 30% PEG 400, 10% ethanol | ABT-199对非何杰金淋巴瘤有效，单药对OPM-2移植瘤有中等程度的效果(59% TGI, P < 0.001 vs. 对照组). |
| myc/bcl-2转基因小鼠[3] | 口服 | 100 mg/kg | 60% phosal 50PG, 30% PEG 400, 10% ethanol | ABT-199能有效延长荷瘤小鼠生存而不引起免疫血小板减少症。 |
| MV4-11原位瘤模型[4] | 口服 | 100 mg/kg | / | 在MV4-11皮下原位瘤模型中，ABT-199对肿瘤生长没有抑制作用。 |
| MOLM-13原位瘤模型[4] | 口服 | 100 mg/kg | / | 在MOLM-13原位瘤模型中，ABT-199给药组小鼠的中位生存期为26天。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 比格犬[5] | 100 mg | 5.19±0.37 μM | 12.9±0.9 小时 | 94.3±11.0 μM⋅h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Punnoose EA, et al. Mol Cancer Ther. 2016 May;15(5):1132-44.
[2] Agarwal SK, et al. J Clin Pharmacol. 2016 Mar 7
[3] Troussard X, et al. Ann Biol Clin (Paris). 2016 Apr 1;74(2):176-183.
[4] Lehmann C, et al. J Hematol Oncol. 2016 Jun 28;9(1):50.
[5] Choo EF, et al. Drug Metab Dispos. 2014 Feb;42(2):207-12.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL 加热(115.14 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |