Vadimezan (ASA404, DMXAA)
5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid
CAS:117570-53-3
分子式:C17H14O4
分子量:282.29066
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 胸腺BALB/c-nu/nu小鼠[1] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | / | 单次腹腔注射DMXAA（20mg/kg）能够降低FGF诱导的移植到裸鼠体内的内皮细胞侵袭，抑制率达到100% |
| T29结肠癌移植瘤[2] | 腹腔注射 | 21 mg/kg | 无菌水 | DMXAA给药6小时后 β-NTP/Pi和PDE/PME呈现剂量依赖的降低。15 mg/kg(P < 0.001)和21 mg/kg (P < 0.01)DMXAA能显著降低β-NTP/Pi。21 mg/kg DMXAA (P < 0.05) 给药24小时后能显著降低体内的胆碱总量，这一作用与提取物中膜降解产物甘油磷酸乙醇胺和甘油磷酸胆碱的浓度显著降低相关 (P < 0.05) 。 |
| Colon-26结肠癌的BALB/c小鼠[3] | 腹腔注射 | 30 mg/kg 25 mg/kg | 5%碳酸氢钠 | 给药后通过对比增强磁共振成像研究血管反应。 |
| MDA-MB-231-Luc2人乳腺癌移植瘤模型[4] | 腹腔注射 | 25mg/kg | / | 在人乳腺癌移植瘤模型中DMXAA对不同位置的肿瘤显示了差异性的破坏血管的效果。 |
| 野生型C57BL/6J和IFN-β−/− 小鼠[5] | 腹腔注射 | 25 mg/kg | 生理盐水 | DMXAA能够IFN-β依赖的保护野生型小鼠抵抗流感病毒。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[6] | 30 mg/kg | 600 μM | 2400 μM*h | ||
| 大鼠[6] | 330 mg/kg | 2200 μM | 19,000 μM*h | ||
| 兔[6] | 99 mg/kg | 1708 μM | 2400 μM*h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Cao Z, et al. Cancer Res. 2001 Feb 15;61(4):1517-21.
[2] McPhail LD, et al. Clin Cancer Res. 2005 May 15;11(10):3705-13.
[3] Seshadri M, et al. Clin Cancer Res. 2005 Jun 1;11(11):4241-50.
[4] Downey CM, et al. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988.
[5] Shirey KA, et al. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7.
[6] Kestell P, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 1999;43(4):323-30
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 7 mg/mL (24.79 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |