U0126-EtOH
U0126-EtOH
CAS:1173097-76-1
分子式:C18H16N6S2.C2H6O
分子量:426.55828
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 鼠缺血性脑卒模型[1] | 静脉注射 | 200 微克/千克 | 0.1 M PBS, 包含 0.4% DMSO | U0126 保护大脑免受缺血性中风。 |
| 雌性CD1裸鼠 [2] | 腹腔注射，1周3次 | 25 微摩尔/千克 | DMSO | U0126 和辐射联用起协同的抗癌症作用。 |
| NOZ胆囊肿瘤小鼠[3] | 腹腔注射 | 25毫摩尔/千克 | 生理盐水 | U0126 显著延长存活率。 |
| 高血糖大鼠[4] | 静脉注射 | 400 毫克/千克 | DMSO | U0126 有效减少梗死面积，并能改善神经内科。 |
| 大鼠[5] | 腹腔注射 | 30毫克/千克 | DMSO | U0126衰减脑血管收缩并改善长期的神经结果。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574.
[2] Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168.
[3] Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963.
[4] Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685.
[5] Ahnstedt H, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 2015, 35(3), 454-460.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 85 mg/mL 加热(199.26 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |