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Tyrphostin (AG-1478)
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Tyrphostin (AG-1478)
4-Quinazolinamine,N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-
CAS:153436-53-4 分子式:C16H14N3O2Cl 分子量:315.75426
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A431或U87MG.Δ2-7移植瘤[1] 腹腔注射 400 μg / AG1478与mAb 806联合用药对EGFR过表达移植瘤的抗肿瘤活性显示了加性效应,在一些情况下有协同效应。
A431肿瘤[2] 每日注射 50 mg/kg Me2SO 每日注射AG-1478 50 mg/kg能延迟裸鼠中A431肿瘤的形成。
Brown Norway大鼠[3] 腹腔注射 5 mg/kg DMSO AG-1478能抑制AHR并且防止ASM的生长。
雄性SD大鼠[4] 腹腔注射,3次每周 21.4 mg/kg DMSO Tyrphostin处理小鼠血浆中的镁含量明显下降:第一周下降17%,第二周下降27%,第三周至第五周下降26%–35%。
U87MG.D2-7胶质母细胞瘤移植瘤[5] 腹腔注射 50,125 μmol/kg / 在U87MG.D2-7荷瘤小鼠中,AG1478剂量依赖的抑制EGFR活性。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[5] 9.5 μmol/kg,静脉注射 30.9±8.6 分钟 3.6±0.3 nmol*h/ml
大鼠[5] 19 μmol/kg,静脉注射 28.9±2.2 分钟 9.2±2.1 nmol*h/ml
大鼠[5] 47.5 μmol/kg,静脉注射 43.1±7.7 分钟 14.3±1.1 nmol*h/ml
大鼠[5] 95 μmol/kg,静脉注射 48.2±28.5 分钟 38.5±4.9 nmol*h/ml
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Johns TG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(26), 15871-15876.

[2] Busse D,et al. J Biol Chem, 2000, 275(10):6987-6995.

[3] Siddiqui S, et al. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2013, 304(12):L853-862.

[4] Weglicki WB, et al. Can J Physiol Pharmacol, 2012, 90(8):1145-1149.

[5] Ellis AG, et al. Biochem Pharmacol, 2006, 71(10):1422-1434.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
25 mg/mL (79.17 mM) 1 mg/mL (4.11 mM) 13 mg/mL (41.17 mM)

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