TWS119
TWS119
CAS:601514-19-6
分子式:C18H14N4O2
分子量:318.32936
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| B16移植瘤[1] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | DMSO | TWS119能够抑制CD8+ T细胞发育成为效应细胞。 |
| 20周龄雄性WKY大鼠和自发性高血压大鼠[2] | 腹腔注射 | 0.173 μg/day | DMSO | TWS119大脑给药能通过增强IRS1的活性降低高血压大鼠的BP。 |
| 成年雄性SD大鼠[3] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | DMSO | TWS119能通过活化Wnt/β-catenin信号通路，减少trPA诱导的HD并且破坏血脑屏障。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Gattinoni L, et al, Nat Medicine, 2009, 15(7), 808-813.
[2] Cheng PW, et al. Diabetes, 2015, 64(10):3413-3424.
[3] Wang W, et al. Mol Neurobiol, 2015.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 64 mg/mL (201.04 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |