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Tubastatin A
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Tubastatin A
Tubastatin A
CAS:1239262-52-2 分子式:C20H21N3O2 分子量:335.39964
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
野生型或HDAC6-/- 小鼠来源的CD45RBhi CD4+ CD25-细胞腹腔注射B6/Rag1-/-小鼠[1] 每日腹腔注射 40 mg/kg DMSO Tubastatin A处理小鼠14天开始体重增加。
Wistar-Kyoto大鼠[2] 腹腔注射 70 mg/kg DMSO 严重的HS (失血55%)与75%的死亡率相关,而这一现象能被Tub A改善。
胶原抗体诱导的关节炎小鼠[3] 腹腔注射 0, 10, 50, 100 mg/kg DMSO 与对照组相比,100 mg/kg Tubastatin A能明显降低滑膜炎评分。
弗罗因德氏完全佐剂(FCA)引起的足跖炎症大鼠[4] 腹腔注射 30 mg/kg/day 10% DMSO,10% PEG400 在弗罗因德氏完全佐剂(FCA)诱导的炎症动物模型中,30 mg/kg i.p. Tubastatin能明显降低足爪容积。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] de Zoeten EF, et al, Mol Cell Biol, 2011, 31(10), 2066-2078.

[2] Chang Z, et al. J Trauma Acute Care Surg, 2015, 79(6):905-910.

[3] Lee J, et al. Int J Rheum Dis, 2015, 18(5):514-523.

[4] Vishwakarma S, et al. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1):72-78.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
9 mg/mL (26.83 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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