Trifluridine
1-((2R,4S,5R)-4-Hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
CAS:70-00-8
分子式:C10H11N2O5F3
分子量:296.19994
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| KM20C移植瘤模型 [1] | 口服 | 150mg/kg | 0.5%羟丙基甲基纤维素水溶液 | 150mg/kg剂量肿瘤生长抑制率为70.8%，相对于对照组，能够明显延长荷瘤小鼠的生存期（78天对38天） |
| 人源结肠癌与胃癌移植瘤模型 [2] | 口服 | 151mg/kg | 0.6%羟丙基甲基纤维素水溶液 | 评价曲贝替定与奥沙利铂联用对肿瘤的抑制作用。单用均能够明显抑制肿瘤生长，但联用作用明显优于两者的单独治疗。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Tanaka N, et al., Oncol Rep. 2014, 32(6):2319-26
[2] Nukatsuka M, et al., Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |