Trichostatin A (TSA)
trichostatin A
CAS:58880-19-6
分子式:C17H22N2O3
分子量:302.37
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| N-甲基亚硝基脲的致癌物诱导的大鼠乳腺癌模型[1] | 皮下注射 | 500 ng/kg to 5 mg/kg | DMSO | TSA有明显的抗肿瘤活性。 |
| SMA小鼠模型[2] | 腹腔注射 | 2, 5, or 10 mg/kg | DMSO | TSA重复剂量给药能增加SMN2基因的表达，SMN蛋白水平和snRNP在SMA小鼠中的活性。 |
| 雄性Wistar大鼠[3] | 腹腔注射 | 0.05, 0.1 , 0.2 mg/kg | 生理盐水 | TSA能明显降低心肌梗死面积，并且剂量依赖的抑制血浆中乳酸脱氢酶和肌酸激酶活性。 |
| A549移植瘤[4] | 腹腔注射 | 1mg/kg | / | BEZ235与TSA能协同作用移植A549的生长和转移。 |
| A549移植瘤[5] | 腹腔注射 | 0.5, 1 mg/kg | 生理盐水 | 槲皮素通过上调p53蛋白的表达增强Trichostatin A的抗肿瘤活性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 雌性BALB/c小鼠 [6] | 80 mg/kg | 40 g/ml | 6.3 分钟 | ||
| 雌性BALB/c小鼠 [6] | 0.5mg/kg | 8 ng/ml | 9.6 分钟 |
药物毒性（动物）
5 mg/kg 皮下给药TSA有良好的耐受性。[1]
参考文献
[1] Vigushin DM, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(4), 971-976.
[2] Avila AM, et al. J Clin Invest, 2007, 117(3):659-671.
[3] Yu L, et al. Arch Med Res, 2012, 43(3):190-196.
[4] Piao J, et al. Oncotarget, 2016.
[5] Chan ST, et al. PLoS One, 2013, 8(1):e54255.
[6] Sanderson L, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(10):1132-1138.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 23 mg/mL (76.05 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |