生物活性
ID8 卵巢癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] |
静脉注射 |
0.2mg/kg |
1mM DMSO |
曲贝替定与PD-1抗体联用具有CD4+、CD8+依赖的抗肿瘤活性。单用贝替定显示器具有中等抗肿瘤活性,能够提高荷瘤小鼠整体生存率,与PD-1抗体联用,可明显提高荷瘤小鼠50%生存率(接种肿瘤后90天) |
EGI-1 移植瘤模型,CHC001 PDX模型 [2] |
静脉注射 |
0.15mg/kg |
PBS缓冲液 |
在第三次治疗后一周(第21天),CHC001 PDX模型中,可见明显的肿瘤生长延迟,在EGI-1移植瘤模型中也可观察到类似结果。Ki67染色显示,治疗后,肿瘤细胞的增殖收到抑制。 |
药代动力学
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Guo Z, et al., J Transl Med. 2015, 29;13:247
[2] Peraldo-Neia C, et al., BMC Cancer. 2014, 5;14:918.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。