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Torin 2
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Torin 2
Torin 2
CAS:1223001-51-1 分子式:432.4 分子量:C24H15F3N4O
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雄性瑞士白鼠[1] 静脉注射或口服 25 mg/kg N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG400 /
MDAH2774移植瘤[2] 腹腔注射 2 mg/kg and 10 mg/kg 10% DMSO Torin2与cisplatin联合用药能够抑制肿瘤的生长。
8505c luc移植瘤模型[3] 口服 20 mg/kg Captisol Torin2能够抑制肿瘤的生长和转移并且明显延长生存时间。
KRAS突变诱导的肝癌模型(KRAS G12D 模型)[4] / 40 mg/kg 生理盐水 torin 2与AZD6244联合用药明显抑制肿瘤生长。
PTC移植瘤[5] 腹腔注射 2 and 10 mg/kg body 10% DMSO Torin2能够抑制mTOR的活性从而抑制PTC裸鼠移植瘤的发生。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
C57BL/6雄性小鼠[1] 1 mg/kg,静脉注射 1540 ng/mL 0.72 小时 850 h*ng/mL
C57BL/6雄性小鼠[1] 10 mg/kg,口服 3968 ng/mL / 4311 h*ng/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5):1473-1480.

[2] Hussain AR, et al. Mol Med, 2015,21:466-478.

[3] Sadowski SM, et al. Oncotarget, 2015 , 6(20):18038-18049.

[4] Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8):2574-2586.

[5] Ahmed M, et al. Carcinogenesis, 2014, 35(7):1564-1572.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
20 mg/mL (46.25 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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