Torin 2
Torin 2
CAS:1223001-51-1
分子式:432.4
分子量:C24H15F3N4O
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雄性瑞士白鼠[1] | 静脉注射或口服 | 25 mg/kg | N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG400 | / |
| MDAH2774移植瘤[2] | 腹腔注射 | 2 mg/kg and 10 mg/kg | 10% DMSO | Torin2与cisplatin联合用药能够抑制肿瘤的生长。 |
| 8505c luc移植瘤模型[3] | 口服 | 20 mg/kg | Captisol | Torin2能够抑制肿瘤的生长和转移并且明显延长生存时间。 |
| KRAS突变诱导的肝癌模型(KRAS G12D 模型)[4] | / | 40 mg/kg | 生理盐水 | torin 2与AZD6244联合用药明显抑制肿瘤生长。 |
| PTC移植瘤[5] | 腹腔注射 | 2 and 10 mg/kg body | 10% DMSO | Torin2能够抑制mTOR的活性从而抑制PTC裸鼠移植瘤的发生。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| C57BL/6雄性小鼠[1] | 1 mg/kg，静脉注射 | 1540 ng/mL | 0.72 小时 | 850 h*ng/mL | |
| C57BL/6雄性小鼠[1] | 10 mg/kg，口服 | 3968 ng/mL | / | 4311 h*ng/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5):1473-1480.
[2] Hussain AR, et al. Mol Med, 2015,21:466-478.
[3] Sadowski SM, et al. Oncotarget, 2015 , 6(20):18038-18049.
[4] Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8):2574-2586.
[5] Ahmed M, et al. Carcinogenesis, 2014, 35(7):1564-1572.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 20 mg/mL (46.25 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |