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Torin 1
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Torin 1
Torin 1
CAS:1222998-36-8 分子式:607.62 分子量:C35H28F3N5O2
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
U87MG移植瘤模型[1] 腹腔注射 20 mg/kg N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG 400 20 mg/kg给药剂量的Torin1对U87MG移植瘤模型有效,并且在肿瘤和外周组织中队mTOR的下游效应因子有良好的药效学作用。
神经性小鼠[2] 腹腔注射 20 mg/kg / Torin1能减少神经性小鼠对机械和冷刺激的反应。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
C57BL/6 male mouse[1] 1 mg/kg, 静脉注射 2757 ng/mL 0.5 小时 720 h*ng/mL
C57BL/6 male mouse[1] 10 mg/kg, 口服 223 ng/mL 0.79 小时 396 h*ng/mL
C57BL/6 male mouse[1] 10 mg, 腹腔注射 5121 ng/mL 4.52 小时 5718 h*ng/mL
Non-clinical toxicity

References

[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2010, 53(19):7146-7155.

[2] Obara I, et al. Pain, 2011, 152(11):2582-2595.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
2 mg/mL (3.29 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL

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