Torin 1
Torin 1
CAS:1222998-36-8
分子式:607.62
分子量:C35H28F3N5O2
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| U87MG移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG 400 | 20 mg/kg给药剂量的Torin1对U87MG移植瘤模型有效，并且在肿瘤和外周组织中队mTOR的下游效应因子有良好的药效学作用。 |
| 神经性小鼠[2] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | / | Torin1能减少神经性小鼠对机械和冷刺激的反应。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
| C57BL/6 male mouse[1] | 1 mg/kg, 静脉注射 | 2757 ng/mL | 0.5 小时 | 720 h*ng/mL | |
| C57BL/6 male mouse[1] | 10 mg/kg, 口服 | 223 ng/mL | 0.79 小时 | 396 h*ng/mL | |
| C57BL/6 male mouse[1] | 10 mg, 腹腔注射 | 5121 ng/mL | 4.52 小时 | 5718 h*ng/mL |
Non-clinical toxicity
References
[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2010, 53(19):7146-7155.
[2] Obara I, et al. Pain, 2011, 152(11):2582-2595.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 2 mg/mL (3.29 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |