Topotecan HCl
Topotecan Hydrochloride
CAS:119413-54-6
分子式:C23H23N3O5.HCl
分子量:457.90676
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| OVCAR-3异体移植小鼠模型[1] | 腹腔注射 | 0.625 毫克/千克/天 | 0.9％氯化钠溶液 | Topotecan有极大的抗肿瘤活性。 |
| U87, COCF, SKOV-3 和A549 异体移植小鼠模型 [2] | 口服灌胃或静脉注射，每4天1次，共4次 | 15 毫克/千克 | 蒸馏水 | 口服topotecan对两种肿瘤明显比腹腔注射更有效。 |
| 人类成神经细胞瘤异体移植小鼠模型 [3] | 尾静脉注射，1天1次，共5天，共2周 | 1.25 毫克/千克 | 0.9％氯化钠 | Topotecan 有抗肿瘤活性。 |
| HL60异体移植小鼠模型[4] | 腹腔注射，隔天1次 | 2 毫克/千克 | 0.9％氯化钠 | Topotecan发挥中度肿瘤生长抑制作用（平均相对肿瘤体积（RTV），Topotecan与对照，10.4对17.1） |
| GBM43异体移植小鼠模型[5] | 尾静脉注射 | 1 毫克/千克 | 蒸馏水 | Topotecan延长GBM43异体移植小鼠存活率。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 健康无胸腺小鼠[2] | 15 毫克/千克，静脉注射 | 2952.68 纳克/毫升 | 1.95 小时 | 2454.14 纳克*小时/毫升 | |
| 健康无胸腺小鼠[2] | 15 毫克/千克，口服 | 118.91 纳克/毫升 | 2.77 小时 | 552.59 纳克*小时/毫升 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Guichard S, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3222-3228.
[2] De Cesare M, et al. Eur J Cancer, 2000, 36(12), 1558-1564.
[3] Zamboni WC, et al. J Natl Cancer Inst, 1998, 90(7), 505-511.
[4] Xu Z, et al. BMC Cancer, 2016, 16, 2.
[5] Serwer LP, et al. Neuro Oncol, 2011, 13(12), 1288-1295.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 92 mg/mL (200.91 mM) | 92 mg/mL (200.91 mM) | <1 mg/mL |