TGX-221
7-Methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS:663619-89-4
分子式:C21H24N4O2
分子量:364.44086
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| 在麻醉大鼠和家兔的福尔茨型血栓模型[1] | 静脉注射 | 2 mg/kg | 丙二醇 | TGX-221能消除闭塞性血栓形成而不延长出血时间。 |
| FeCl3诱导的动脉血栓形成小鼠模型[2] | 静脉注射 | 0.3+0.3, 1+1, 3+3 mg/kg+mg/kg/hr | 10%乙醇，10% cremaphor，10% N,N-dimethylacetamine，70%水 | 与对照组相比，小鼠给药TGX-221能改善在FeCl3诱导的血栓形成中随着时间的推移集成的血流量。 |
| 麻醉大鼠尾出血模型[3 | 静脉注射 | 2.5, 25 mg/kg | 丙二醇 | TGX221能去除Folts-like血栓形成颈动脉狭窄而造成的血流循环降低，同时不改变出血时间，心率、血压或颈动脉血管传导。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Jackson SP, et al. Nat Med, 2005, 11(5):507-514.
[2] [2]Bird JE, et al.Thromb Re, 2011, 127(6):560-564.
[3] [3]Sturgeon SA, et al. Eur J Pharmacol, 2008, 587(1-3):209-215.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 12 mg/mL (32.92 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |