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Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)
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Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)
Temsirolimus
CAS:162635-04-3 分子式:C56H87NO16 分子量:1030.29
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
SNK6移植瘤[1] 腹腔注射 10 mg/kg 5.2% Tween-80,5.2% PEG CCI-779能够抑制裸鼠移植瘤生长和增殖。
ab1 移植瘤[2] 腹腔注射 10 mg/kg 5% Tween 80和5%聚乙二醇 400 CCI-779能够引起细胞周期G2-M阻滞,并且通过抑制UBE2C的转录和mRNA稳定性而抑制去势抵抗性前列腺癌的侵袭。
D283 MED髓母细胞移植瘤[3] 腹腔注射 20 mg/kg 5% Tween 80和5%聚乙二醇 400 OSU03012能增强mTOR抑制剂CCI-779在髓母细胞瘤生长的作用。
786-O和Caki移植瘤[4] 静脉注射 2 mg/kg / YM155能增强temsirolimus在RCC移植瘤的抗癌活性。
DAOY-MB和 U251胶质瘤小鼠移植瘤模型[5] 每日五次 20 mg/kg 5% Tween 80和5%聚乙二醇 400 一周后,CCI-779能延缓DAOY移植瘤的生长160%,两周后延缓240%。CCI-779还能抑制U251移植瘤的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

在没有肿瘤的小鼠中CCI-779在很短的时间窗口内引起很少的体重减轻,并且没有统计学意义。没有其他明显的药物引起的不良反应。CCI-779有效剂量有中等程度的毒性,包括引起短暂的血小板减少和白细胞减少。[6]

参考文献

[1] Kawada J, et al. Clin Cancer Res, 2014,20(21):5412-5422.

[2] Wang H, et al. Cancer Res, 2011 71(14):4866-4876.

[3] Baryawno N, et al. Cancer Res, 2010, 70(1):266-276.

[4] Carew JS, et al. Mol Cancer Ther, 2015 14(6):1404-1413.

[5] Geoerger B, et al. Cancer Res, 2001, 61(4):1527-1532.

[6] Frost P, et al. Blood, 2004, 104(13):4181-4187.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
75 mg/mL (72.79 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 75 mg/mL (72.79 mM)

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