购买 Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864) | mTOR 抑制剂

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
SNK6移植瘤[1]	腹腔注射	10 mg/kg	5.2% Tween-80，5.2% PEG	CCI-779能够抑制裸鼠移植瘤生长和增殖。
ab1 移植瘤[2]	腹腔注射	10 mg/kg	5% Tween 80和5%聚乙二醇 400	CCI-779能够引起细胞周期G2-M阻滞，并且通过抑制UBE2C的转录和mRNA稳定性而抑制去势抵抗性前列腺癌的侵袭。
D283 MED髓母细胞移植瘤[3]	腹腔注射	20 mg/kg	5% Tween 80和5%聚乙二醇 400	OSU03012能增强mTOR抑制剂CCI-779在髓母细胞瘤生长的作用。
786-O和Caki移植瘤[4]	静脉注射	2 mg/kg	/	YM155能增强temsirolimus在RCC移植瘤的抗癌活性。
DAOY-MB和 U251胶质瘤小鼠移植瘤模型[5]	每日五次	20 mg/kg	5% Tween 80和5%聚乙二醇 400	一周后，CCI-779能延缓DAOY移植瘤的生长160%，两周后延缓240%。CCI-779还能抑制U251移植瘤的生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

在没有肿瘤的小鼠中CCI-779在很短的时间窗口内引起很少的体重减轻，并且没有统计学意义。没有其他明显的药物引起的不良反应。CCI-779有效剂量有中等程度的毒性，包括引起短暂的血小板减少和白细胞减少。[6]

参考文献

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
75 mg/mL (72.79 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	75 mg/mL (72.79 mM)

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