Temozolomide
3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide
CAS:85622-93-1
分子式:C6H6N6O2
分子量:194.15084
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品牌 / 纯度 / 包装
Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| SCLC PDX模型[1] | 口服 | 6 mg/kg | / | Talazoparib与TMZ联合用药是一个非常有前途的治疗小细胞肺癌的方法。 |
| 大鼠同种异体原位移植瘤[2] | 口服 | 30 mg/kg/day 5 mg/kg/day | / | MTD TMZ, LDM TMZ对诱导肿瘤坏死的作用效果类似。他们都能显著的增加肿瘤坏死面积。 |
| Uu87mg-luc2原位胶质母细胞瘤小鼠[3] | 腹腔注射 | 30 mg/kg | 生理盐水 | 与对照相比，TMZ能明显延缓肿瘤的生长。 |
| U87-MG移植瘤[4] | 口服 | 5 mg/kg | / | 与TMZ单独用药相比，T/N给药组小鼠的肿瘤体积减少了将近50%。 |
| C6胶质瘤大鼠[5] | 腹腔注射 | 50 mg/kg | / | 腹腔注射DMSO或TMZ两周后分析C6R1和C6R2TMZ的形态，发现两者的生长有明显的区别。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Lok BH, et al. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20. pii: clincanres.1040.2016.
[2] Sun C, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Feb 13;35:32
[3] Yahyanejad S, et al. Oncotarget. 2016 May 10. doi: 10.18632/oncotarget.9275.
[4] Wang H, et al. J Neurosurg. 2016 May 13:1-14.
[5] Stepanenko AA, et al. Cancer Cell Int. 2016 May 5;16:36.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 38 mg/mL (195.72 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |