Tamoxifen citrate
Tamoxifen citrate
CAS:54965-24-1
分子式:C26H29NO.C6H8O7
分子量:563.64
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雌性SD大鼠[1] | 腹腔注射 | 0.5 mg/Kg/day 2 mg/Kg/day | / | 实验动物高剂量给药处理14天，发现能够增加表达成熟的少突胶质细胞标记的细胞和蛋白脂蛋白的细胞。 |
| MDA-MB-231小鼠移植瘤模型[2] | 口服 | 2 mg/kg | / | Tamoxifen和CSC-3436联合用药，在低剂量(5 mg/kg)，中等剂量(10 mg/kg)和高剂量(20 mg/kg)都能有明显的抑制肿瘤生长的作用。 |
| MCF7小鼠移植瘤模型[3] | 皮下注射 | 20 mg/kg | 花生油 | 利用shRNA下调COPS5的表达能使COPS5过表达的耐药肿瘤重新对tamoxifen敏感。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[4] | 4 mg/kg | 20.5±4.6 ng/mL | 7.7 小时 | 152 ng/ml*h | |
| 小鼠[4] | 10 mg/kg | 43.4±13.3 ng/mL | 6.8 小时 | 363 ng/ml*h | |
| 小鼠[4] | 20 mg/kg | 49.4±8.6 ng/mL | 11.2 小时 | 769 ng/ml*h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Gonzalez GA, et al. Sci Rep. 2016 Aug 24;6:31599.
[2] Wu ST, et al. J Biomed Sci. 2016 Aug 15;23(1):60.
[3] Lu R, et al. Nat Commun. 2016 Jul 4;7:12044.
[4] Reid JM, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Dec;74(6):1271-8.
[5] Benedykcinska A, et al. Dis Model Mech. 2016 Feb;9(2):211-20.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 100 mg/mL (177.41 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |