TAE684 (NVP-TAE684)
5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine
CAS:761439-42-3
分子式:C30H40N7O3Scl
分子量:614.2017
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Karpas-299淋巴瘤小鼠模型[1] | 口服灌胃，每日一次 | 10 毫克/千克 | 10％1-甲基-2-吡咯烷酮/ 90％PEG 300 | 在两个独立的ALK阳性ALCL模型中，NVP-TAE684抑制淋巴瘤产生，并诱导了所建立的Karpas-299淋巴瘤的消退。 |
| H2228异种移植小鼠模型[2] | 口服灌胃，每日一次 | 10 毫克/千克 | 二甲基亚砜 | 与单一药剂相比，TAE684和BKM120联用在抑制肿瘤生长方面更有效。 |
| ALKF1174L转基因小鼠[3] | 口服，每日一次 | 10 毫克/千克 | 10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300 | TAE-684导致ALK驱动的鼠神经母细胞瘤的完全消退。 |
| H3122 CR异种移植小鼠模型[5] | 每日一次，共17天 | 25 毫克/千克 | \ | TAE684还显示出对H3122CR异种移植肿瘤的显著的抗肿瘤活性。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] [1] Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(1), 270-275.
[2] [2] Yang L, et al. Tumour Biol, 2014, 35(10), 9759-9767.
[3] [3] Heukamp LC, et al. Sci Transl Med, 2012, 4(141),141ra91.
[4] [4] Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(18), 7535-7540.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 3 mg/mL | < 1mg/mL | < 1mg/mL |