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Sunitinib Malate
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Sunitinib Malate
Sunitinib malate
CAS:341031-54-7 分子式:C22H27FN4O2.C4H6O5 分子量:532.56
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, A375, 和 MDA-MB-435移植瘤[1] 口服每日一次 20, 40, 80 mg/kg 羧甲基纤维素悬浮液或柠檬酸缓冲(pH 3.5)溶液 SU11248具有广谱、高效的抗肿瘤活性,能够使肿瘤消退,生长停滞,或大大减少各种建立裸鼠移植瘤的肿瘤生长。
MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤[2] 口服每日一次 20 mg/kg 柠檬酸缓冲(pH 3.5)溶液 Sunitinib能明显抑制MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长,并且延长FLT3-ITD骨髓移植模型的生存时间。
231/LM2-4LUC+移植瘤[3] 口服 120 mg/kg 羧甲基纤维素钠(USP, 0.5% w/v),NaCl (USP, 1.8% w/v),Tween 80 (NF, 0.4% w/v),苄醇(NF, 0.9% w/v),反渗透去离子水 Sunitinib短时间给药会加速转移。
Abcb1a/1b-/-, Abcg2-/-和Abcb1a/1b/Abcg2-/-小鼠[4] 口服 10 mg/kg DMSO/50 mM醋酸钠缓冲液(pH 4.6) 当muABCB1或 muABCG不存在时,2Sunitinib 10 mg/kg口服给药对全身性暴露没有改变
A2780和Colo205模型 腹腔注射每日一次 60 mg/kg 磷酸盐缓冲液 Sunitinib能明显抑制肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠 [4] 10 mg/kg 114.8±38.1 ng/ml 445.4±202.8 ng/ml*hr
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Mendel DB, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.

[2] O'Farrell AM, et al. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.

[3] Ebos JM, et al. Cancer Cell, 2009, 15(3):232-239.

[4] Tang SC, et al. Int J Cancer, 2012, 130(1):223-233.

[5] Nagengast WB, et al. Cancer Res, 2011, 71(1):143-153.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
15 mg/mL (28.16 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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