Sunitinib Malate
Sunitinib malate
CAS:341031-54-7
分子式:C22H27FN4O2.C4H6O5
分子量:532.56
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, A375, 和 MDA-MB-435移植瘤[1] | 口服每日一次 | 20, 40, 80 mg/kg | 羧甲基纤维素悬浮液或柠檬酸缓冲（pH 3.5）溶液 | SU11248具有广谱、高效的抗肿瘤活性，能够使肿瘤消退，生长停滞，或大大减少各种建立裸鼠移植瘤的肿瘤生长。 |
| MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤[2] | 口服每日一次 | 20 mg/kg | 柠檬酸缓冲（pH 3.5）溶液 | Sunitinib能明显抑制MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长，并且延长FLT3-ITD骨髓移植模型的生存时间。 |
| 231/LM2-4LUC+移植瘤[3] | 口服 | 120 mg/kg | 羧甲基纤维素钠(USP, 0.5% w/v)，NaCl (USP, 1.8% w/v)，Tween 80 (NF, 0.4% w/v)，苄醇(NF, 0.9% w/v)，反渗透去离子水 | Sunitinib短时间给药会加速转移。 |
| Abcb1a/1b-/-, Abcg2-/-和Abcb1a/1b/Abcg2-/-小鼠[4] | 口服 | 10 mg/kg | DMSO/50 mM醋酸钠缓冲液（pH 4.6） | 当muABCB1或 muABCG不存在时，2Sunitinib 10 mg/kg口服给药对全身性暴露没有改变 |
| A2780和Colo205模型 | 腹腔注射每日一次 | 60 mg/kg | 磷酸盐缓冲液 | Sunitinib能明显抑制肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠 [4] | 10 mg/kg | 114.8±38.1 ng/ml | 445.4±202.8 ng/ml*hr |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Mendel DB, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.
[2] O'Farrell AM, et al. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.
[3] Ebos JM, et al. Cancer Cell, 2009, 15(3):232-239.
[4] Tang SC, et al. Int J Cancer, 2012, 130(1):223-233.
[5] Nagengast WB, et al. Cancer Res, 2011, 71(1):143-153.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 15 mg/mL (28.16 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |