SU11274
SU 11274
CAS:658084-23-2
分子式:C28H30N5O4Scl
分子量:568.0869
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| H1975裸鼠移植瘤[1] | 瘤内注射 | 50 μg /d | / | SU11274-erlotinib同时给药能通过增强对细胞骨架功能的破坏有效抑制H1975细胞，并且完全抑制移植瘤的生长。 |
| OSCC3和 SCC35移植瘤[2] | / | 25mg/kg | / | SU11274/PF-2341066抑制了MET信号通路，细胞活力，运动/迁移以及肿瘤血管新生。 |
| MKN7, MKN45, MKN74 或KATO III移植瘤[3] | 腹腔注射 | 5 μM/0.5 ml | PBS | SU11274抑制了HGF+/c-Met+胃癌肿瘤生长。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Tang Z, et al. Br J Cancer, 2008, 99(6):911-922.
[2] Seiwert TY, et al. Cancer Res, 2009, 69(7):3021-3031.
[3] Toiyama Y, et al. Int J Cancer, 2012, 130(12):2912-2921.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 92 mg/mL (161.94 mM) | <1 mg/mL | 2 mg/mL (3.52 mM) |