Staurosporine
Staurosporine
CAS:62996-74-1
分子式:C28H26N4O3
分子量:466.53
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| H-55, H-26, H-31, H-74 和LC-376 异体移植小鼠模型[1] | 口服1天1次，共4周 | 200 毫克/千克 | / | Staurosporine抑制肿瘤生长。 |
| SBC3人小细胞肺癌(SCLC)异体移植小鼠模型[2] | / | 200 毫克/千克 | / | Staurosporine显著抑制肿瘤生长，T/C值为21.4%。 |
| DL异体移植小鼠模型[3] | 腹腔注射 | 200 毫克/千克 | DMSO | Staurosporine导致肿瘤的宿主的存活率增加。 |
| COLO 205异体移植小鼠模型[4] | 每日3次口服给药 | 75 毫克/千克 | 18% (w/w) in Gelucire 44/14 | Staurosporine (CGP-41251)延迟B16黑素瘤的小鼠的寿命。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1995, 45(11), 1225-1230.
[2] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1996, 46(2), 201-204.
[3] Kumar S, et al. J Cancer Res Ther, 2015, 11(4), 904-910.
[4] Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 4 mg/mL (8.57 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |