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Staurosporine
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Staurosporine
Staurosporine
CAS:62996-74-1 分子式:C28H26N4O3 分子量:466.53
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
H-55, H-26, H-31, H-74 和LC-376 异体移植小鼠模型[1] 口服1天1次,共4周 200 毫克/千克 / Staurosporine抑制肿瘤生长。
SBC3人小细胞肺癌(SCLC)异体移植小鼠模型[2] / 200 毫克/千克 / Staurosporine显著抑制肿瘤生长,T/C值为21.4%。
DL异体移植小鼠模型[3] 腹腔注射 200 毫克/千克 DMSO Staurosporine导致肿瘤的宿主的存活率增加。
COLO 205异体移植小鼠模型[4] 每日3次口服给药 75 毫克/千克 18% (w/w) in Gelucire 44/14 Staurosporine (CGP-41251)延迟B16黑素瘤的小鼠的寿命。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1995, 45(11), 1225-1230.

[2] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1996, 46(2), 201-204.

[3] Kumar S, et al. J Cancer Res Ther, 2015, 11(4), 904-910.

[4] Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
4 mg/mL (8.57 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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