SRT1720
N-(2-(3-(piperazin-1-ylMethyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)quinoxaline-2-carboxaMide hydrochloride
CAS:1001645-58-4
分子式:
分子量:C25H23N7OS.HCl
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雄性C57BL/6小鼠[1] | 腹腔注射，1天1次，共7天 | 20 毫克/千克 | 溶解在500mM磷酸盐的10％羟丙基-β-环糊精（pH 7.0） | 在小鼠中，SRT1720剂量依赖性保护EE诱导的胆汁淤积性肝损伤，该活性的基础机制与HNF1α/ FXR信号传导途径和抗炎机制的激活有关。 |
| 成年雄性C57BL/6小鼠[2] | 通过颈内静脉注射 | 20 毫克/千克 | 含10％二甲基亚砜的生理盐水 | SRT1720保留线粒体生物发生和质量，抑制炎症和氧化应激，从而保护免受肠I/R诱导的损伤。 |
| 雄性Wistar大鼠[3] | 腹腔注射 | 5 毫克/千克 | 二甲基亚砜 | SRT1720增加SIRT1表达，并最小化D-GalN/LPS的肝损伤作用。 |
| 雄性apoE−/−小鼠[4] | 口服 | 100 毫克/千克/天 | 2% HPMC + 0.2% DOSS | SRT1720基本上减弱血管紧张素II诱导的动脉粥样硬化，伴随血压降低，并抑制NF-κB和STAT3激活，这与抑制炎症因子和致动脉粥样硬化基因在动脉中的表达相关联。 |
| 大鼠[5] | 鞘内施用 | 20 毫克/千克 | \ | SRT1720显著降低rapamycin (mROT)，NF-κB和炎症细胞因子如IL-6，TNF-α和iNOS mRNA的哺乳动物靶标的表达。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] [1] Yu L, et al. Toxicol Lett, 2016, 64, 1-11.
[2] [2] Hansen LW, et al. Shock, 2016, 45(4), 359-366.
[3] [3] Kemelo MK, et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2016, 20(2), 363-371.
[4] [4] Chen YX, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(4), 732-738.
[5] [5] Lv C, et al. Int J Clin Exp Med, 2015, 8(5), 7152-7159.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 38 mg/mL | < 1mg/mL | < 1mg/mL |