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SP600125
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SP600125
Dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
CAS:129-56-6 分子式:C14H8N2O 分子量:220.22612
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雌性CD-1 小鼠[1] 静脉注射 30 毫克/千克 生理盐水 SP600125 显著抑制TNF-α 血清水平。
成年雄性 Sprague–Dawley大鼠[2] 侧脑室输液 30 微克/10微升 1% DMSO SP600125保护短暂脑缺血/再灌注诱导的神经元死亡。
帕金森氏病(PD) 小鼠模型[3] 腹腔注射,1天1次,第1和6天 50 毫克/千克 生理盐水 SP600125 减少c-Jun 磷酸化水平, 保护多巴胺能神经元 凋亡。
小鼠[4] 腹腔注射 30 毫克/千克 7% (in PBS) HS-15溶液 SP600125阻断JNK激酶 活性并显著保护双氯芬酸(DCF)肠病。
成年(6–7 月龄) 雄性wistar 大鼠[5] 侧脑室注射 5 毫克/千克 柠檬酸缓冲(pH 4.4) 包含 1% DMSO SP600125显著恢复胆碱酯酶活性,降低LDH水平。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686.

[2] Guan QH, et al. Brain Res, 2005, 1035(1), 51-59.

[3] Wang W, et al. Neurosci Res, 2004, 48(2), 195-202.

[4] Ramirez-Alcantara V, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2009, 297(5), G990-998.

[5] Sharma N, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 96(4), 386-394.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
44 mg/mL (199.79 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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