SP600125
Dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one
CAS:129-56-6
分子式:C14H8N2O
分子量:220.22612
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 雌性CD-1 小鼠[1] | 静脉注射 | 30 毫克/千克 | 生理盐水 | SP600125 显著抑制TNF-α 血清水平。 |
| 成年雄性 Sprague–Dawley大鼠[2] | 侧脑室输液 | 30 微克/10微升 | 1% DMSO | SP600125保护短暂脑缺血/再灌注诱导的神经元死亡。 |
| 帕金森氏病(PD) 小鼠模型[3] | 腹腔注射，1天1次，第1和6天 | 50 毫克/千克 | 生理盐水 | SP600125 减少c-Jun 磷酸化水平, 保护多巴胺能神经元 凋亡。 |
| 小鼠[4] | 腹腔注射 | 30 毫克/千克 | 7% (in PBS) HS-15溶液 | SP600125阻断JNK激酶 活性并显著保护双氯芬酸（DCF）肠病。 |
| 成年(6–7 月龄) 雄性wistar 大鼠[5] | 侧脑室注射 | 5 毫克/千克 | 柠檬酸缓冲(pH 4.4) 包含 1% DMSO | SP600125显著恢复胆碱酯酶活性，降低LDH水平。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Bennett BL, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(24), 13681-13686.
[2] Guan QH, et al. Brain Res, 2005, 1035(1), 51-59.
[3] Wang W, et al. Neurosci Res, 2004, 48(2), 195-202.
[4] Ramirez-Alcantara V, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2009, 297(5), G990-998.
[5] Sharma N, et al. Pharmacol Biochem Behav, 2010, 96(4), 386-394.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 44 mg/mL (199.79 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |