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Sotrastaurin
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Sotrastaurin
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
CAS:425637-18-9 分子式:C25H22N6O2 分子量:438.48118
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
TMD8异体移植小鼠模型[1] 口服,1天1次 80 毫克/千克 / Sotrastaurin 导致统计学显著的肿瘤生长抑制。
大鼠局部GvH模型[2] 口服每日两次(b.i.d.)或每日一次(q.d.)。 30 毫克/千克 / Sotrastaurin强烈抑制allo-抗原诱导的淋巴结的重量增加。
心脏移植大鼠模型[3] 口服每日两次。 60 毫克/千克 AEB071和Tac(0.6 毫克/千克/天)联用显著降低炎症细胞浸润的排斥等级。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[4] 5 毫克/千克 2.5小时 371 纳克*小时/毫升
大鼠[4] 5 毫克/千克 3.2小时 326 纳克*小时/毫升
食蟹猴[4] 5 毫克/千克 4.8小时 720 纳克*小时/毫升
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Naylor TL, et al. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2643-53.

[2] Weckbecker G, et al. Transpl Int, 2010, 23(5), 543-552.

[3] Fang YH, et al. J Surg Res. 2011 Nov;171(1):e133-7.

[4] Wagner J, et al. J Med Chem, 2011, 54(17), 6028-6039.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
87 mg/mL (198.41 mM) 2 mg/mL (4.56 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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