Sotrastaurin
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
CAS:425637-18-9
分子式:C25H22N6O2
分子量:438.48118
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| TMD8异体移植小鼠模型[1] | 口服，1天1次 | 80 毫克/千克 | / | Sotrastaurin 导致统计学显著的肿瘤生长抑制。 |
| 大鼠局部GvH模型[2] | 口服每日两次（b.i.d.）或每日一次（q.d.）。 | 30 毫克/千克 | / | Sotrastaurin强烈抑制allo-抗原诱导的淋巴结的重量增加。 |
| 心脏移植大鼠模型[3] | 口服每日两次。 | 60 毫克/千克 | 水 | AEB071和Tac(0.6 毫克/千克/天)联用显著降低炎症细胞浸润的排斥等级。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[4] | 5 毫克/千克 | 2.5小时 | 371 纳克*小时/毫升 | ||
| 大鼠[4] | 5 毫克/千克 | 3.2小时 | 326 纳克*小时/毫升 | ||
| 食蟹猴[4] | 5 毫克/千克 | 4.8小时 | 720 纳克*小时/毫升 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Naylor TL, et al. Cancer Res. 2011 Apr 1;71(7):2643-53.
[2] Weckbecker G, et al. Transpl Int, 2010, 23(5), 543-552.
[3] Fang YH, et al. J Surg Res. 2011 Nov;171(1):e133-7.
[4] Wagner J, et al. J Med Chem, 2011, 54(17), 6028-6039.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 87 mg/mL (198.41 mM) | 2 mg/mL (4.56 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |