Sorafenib tosylate
Sorafenib Tosylate
CAS:475207-59-1
分子式:C28H24ClF3N4O6S
分子量:637.027
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 小鼠 (Renca) 或 人 (786-O) RCC异体移植老鼠模型[1] | 口服, 1天1次, 共 3 或5 天 | 90 毫克/千克 | Cremophor EL/乙醇 (50:50) 溶液 | Sorafenib显著的肿瘤抑制作用并减少肿瘤血管。 |
| 原位ATC异体移植老鼠模型[2] | 口服, 1天1次, 共11 天 | 80 毫克/千克 | Cremophor EL/乙醇/水; 12.5:12.5:75 | Sorafenib 显示显著的抗肿瘤活性。 |
| NCI-H23 人非小细胞肺癌异体移植老鼠模型[3] | 口服, 1天1次, 共9天 | 80毫克/千克 | 生理盐水 | 肿瘤生长延迟 |
| B16 异体移植老鼠模型[4] | 口服, 1天1次, 共2周 | 50 微克/千克 | PBS | Sorafenib和JX-594联用导致显著的减少肿瘤数量。 |
| 继发性胆汁性肝硬化大鼠[5] | 口服, 7天 | 60毫克/千克/天 | 水 | Sorafenib降低门静脉压力，而不影响全身血压。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 大鼠[6] | 137毫克/千克 | 453.7±33.2 纳克/毫升 | 7.2±3.7 小时 | 7327.4±1443.1 (纳克/毫*小时) |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Chang YS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(5), 561-574.
[2] Kim S, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(6), 1785-1792.
[3] Carter CA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(2), 183-195.
[4] Heo J, et al. Mol Ther, 2011, 19(6), 1170-1179.
[5] Hennenberg M, et al. Br J Pharmacol, 2009, 157(2), 258-270.
[6] Wang XQ, et al. Int J Pharm, 2011, 419(1-2), 339-346.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 127 mg/mL (199.36 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |