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Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate
Sorafenib Tosylate
CAS:475207-59-1 分子式:C28H24ClF3N4O6S 分子量:637.027
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
小鼠 (Renca) 或 人 (786-O) RCC异体移植老鼠模型[1] 口服, 1天1次, 共 3 或5 天 90 毫克/千克 Cremophor EL/乙醇 (50:50) 溶液 Sorafenib显著的肿瘤抑制作用并减少肿瘤血管。
原位ATC异体移植老鼠模型[2] 口服, 1天1次, 共11 天 80 毫克/千克 Cremophor EL/乙醇/水; 12.5:12.5:75 Sorafenib 显示显著的抗肿瘤活性。
NCI-H23 人非小细胞肺癌异体移植老鼠模型[3] 口服, 1天1次, 共9天 80毫克/千克 生理盐水 肿瘤生长延迟
B16 异体移植老鼠模型[4] 口服, 1天1次, 共2周 50 微克/千克 PBS Sorafenib和JX-594联用导致显著的减少肿瘤数量。
继发性胆汁性肝硬化大鼠[5] 口服, 7天 60毫克/千克/天 Sorafenib降低门静脉压力,而不影响全身血压。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[6] 137毫克/千克 453.7±33.2 纳克/毫升 7.2±3.7 小时 7327.4±1443.1 (纳克/毫*小时)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Chang YS, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(5), 561-574.

[2] Kim S, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(6), 1785-1792.

[3] Carter CA, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(2), 183-195.

[4] Heo J, et al. Mol Ther, 2011, 19(6), 1170-1179.

[5] Hennenberg M, et al. Br J Pharmacol, 2009, 157(2), 258-270.

[6] Wang XQ, et al. Int J Pharm, 2011, 419(1-2), 339-346.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
127 mg/mL (199.36 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)

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