SNS-032 (BMS-387032)
N-[5-[[[5-(1,1-Dimethylethyl)-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-4-piperidinecarboxamide L-tartaric acid salt (2:1)
CAS:345627-92-1
分子式:2[C17H24N4O2S2].C4H6O6
分子量:911.142960000001
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品牌 / 纯度 / 包装
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| Ink4a/Arf-空敏小鼠[1] | 腹腔注射，1周2次 | 30 毫克/千克 | 2.1 mM酒石酸/0.9%氯化钠, pH值为4.2 | SNS-032 减少小肠瘤的数量和小肠瘤的负担。 |
| MDA-MB-435异体移植老鼠模型[2] | 腹腔注射 | 15 毫克/千克 | 0.5% DMSO溶液 | SNS-032抑制肿瘤生长。 |
| P388 小鼠白血病肿瘤和A2780 人卵巢癌异体移植老鼠模型[3] | 腹腔注射，1天1次，共7天 | 48毫克/千克 | / | BMS-387032导致肿瘤生长延迟。 |
| UKF-NB-3rCDDP1000异体移植老鼠模型[4] | 腹腔注射， 在第21, 24和27天 | 30毫克/千克 | 2.1 mmol of 酒石酸溶液 | SNS-032显著抑制肿瘤生长而不影响小鼠的重量。 |
| OCC1, OVCAR429, ES2 和OVCAR5异体移植老鼠模型[5] | 腹腔注射，1周2次 | 30毫克/千克 | 5%丙二醇 | SNS-032 极大的延长生存率。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| 小鼠[3] | 10 mg/kg, 腹腔注射 | 1.3 μM | 2.5 小时 | 4.0 μM·h |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Boquoi A, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2009, 2(9), 800-806.
[2] Xie G, et al. Int J Oncol, 2014, 45(2), 804-812.
[3] Misra RN, et al. J Med Chem, 2004, 47(7), 1719-1728.
[4] Löschmann N, et al. Transl Oncol, 2013, 6(6), 685-696.
[5] Yang L, et al. Oncotarget, 2015, 6(25), 20801-20812.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 76 mg/mL (199.72 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |