Simeprevir
(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydro-2-[[7-methoxy-8-methyl-2-[4-(1-methylethyl)-2-thiazolyl]-4-quinolinyl]oxy]-5-methyl-4,14-dioxocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1
CAS:923604-59-5
分子式:749.94
分子量:C38H47N5O7S2
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生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| hamster(male) | 8 mg/kg, i.v., sodium | 8.64 μg/mL | 1.8 h | 3.53 μg*h/mL | |
| hamster(male) | 100 mg/kg, p.o., sodium | 2.98 μg/mL | 9.9 h | 17.5 μg*h/mL | |
| Rabbit(female) | 4 mg/kg, i.v., sodium | 1.84 μg/mL | 3.7 h | 0.59 μg*h/mL | |
| Rabbit(female) | 40 mg/kg, p.o., sodium | 0.057 μg/mL | 0.146 μg*h/mL | ||
| Dog(male) | 2 mg/kg, i.v., sodium | 19 μg/mL | 3.7 h | 5.08 μg*h/mL | |
| Dog(male) | 5 mg/kg, p.o., sodium | 2.33 μg/mL | 4.2 h | 9.32 μg*h/mL | |
| Monkey(male) | 4 mg/kg, i.v., sodium | 86.7 μg/mL | 6.4 h | 1.62 μg*h/mL | |
| Monkey(male) | 20 mg/kg, p.o., sodium | 1.92 μg/mL | 6.1 h | 15.2 μg*h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |